Дюфастон — инструкция по применению. Дюфастон: инструкция по применению Дюфастон группа

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, содержится: активное вещество: дидрогестерон, 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: Опадри белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (El 71)).

Описание

Круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета, со скошенными краями, покрытая оболочкой, с риской на одной стороне, с гравировкой «S» над знаком « Т » на одной стороне таблетки и «155» на другой стороне (с обеих сторон от риски).

Показания к применению

Прогестероновая недостаточность

Состояния, характеризующиеся дефицитом прогестерона:

• эндометриоз;
• бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;
• угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона);
• предменструальный синдром;
• дисменорея, нерегулярные менструации;
• вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами);
• дисфункциональные маточные кровотечения.

Заместительная гормональная терапия

Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: кожный зуд во время предшествовавшей беременности.

В настоящее время нет данных об отрицательном действии дидрогестерона у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Беременность и период лактации

Препарат может применяться во время беременности (см. показания к применению). Дидрогестерон выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время приёма Дюфастона не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь. .

Эндометриоз. 10 мг 2-3 раза в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.

Бесплодие (обусловленное лютеиновой недостаточностью). 10 мг в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение 6, как минимум, следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.

Угрожающий аборт. 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 часов до исчезновения симптомов.

Привычный аборт. 10 мг 2 раза в день до 20-й недели беременности, с последующим

постепенным снижением дозы.

Предменструальный синдром. 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисменорея. 10 мг 2 раза в день с 5-го по 25-й день цикла.

Нерегулярные менструации. 10 мг 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Аменорея, эстрогенный препарат 1 раз в день с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг Дюфастона 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения). 10 мг 2 раза в день в течение 5 или 7 дней.

Дисфункциональные (для предупреждения кровотечения). 10 мг два раза в день с 11-го по 25-й день цикла.

ЗГТ в сочетании с эстрогенами.

При непрерывной схеме приёма эстрогенов - по 1 таблетке течение 14 дней в рамках 28 дневного цикла.

При циклической схеме приёма эстрогенов - по 1 таблетке дидрогестерона 10 мг в день в течение последних 12-14 дней приёма эстрогенов.

Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствует о недостаточной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения:

в единичных случаях отмечалась гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

В очень редких случаях - реакции гиперчувствительности.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль/мигрень.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко отмечались незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота.

Со стороны репродуктивной системы:

в редких случаях возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. Повышенная чувствительность молочных желез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

аллергические реакции, такие как кожная сыпь, зуд, крапивница. Очень редко - отек Квинке.

Общие расстройства:

очень редко - периферические отеки.

Передозировка

Сообщений о симптомах передозировки не зарегистрировано. При случайном приеме в дозе, значительно выше терапевтической, рекомендуется промывание желудка. Специфического антидота нет, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны. Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять метаболизм дидрогестерона и снижают эффект.

Особенности применения

У некоторых пациентов могут наблюдаться прорывные кровотечения, которые, могут быть предотвращены путём увеличения дозы препарата.

В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и предупреждениями, связанными с применением эстрогенов. Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрагена (для ЗГТ) должен быть собран полный анамнез. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу или медсестре. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов. У женщин, получающих ЗГТ, точная оценка риска и пользы оценивается со временем. Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений. Если прорывные кровотечения, возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия, с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии. Состояния, при которых необходимо наблюдение. Пациентов следует тщательно обследовать при наличии в анамнезе прогестерон-зависимой опухоли (например, менингиомы), а также в случае ее прогрессирования во время беременности или в течение предшествовавшей гормональной терапии.

Содержание

Прогестероновая недостаточность является распространенным явлением среди женщин. Оно провоцирует развитие эндометриоза, дисменореи и других болезней репродуктивной системы. Гинекологи для предотвращения возникновения кист в организме из-за недостатка прогестерона назначают женщинам Дюфастон – инструкция по применению подробно описывает, когда и в каких дозировках необходимо принимать препарат.

Что такое Дюфастон

Ученые на протяжении 30 лет разрабатывали безопасные синтетические аналоги важных для человека биологически активных веществ. Дюфастон – это искусственно полученный гормон прогестерон. Главным преимуществом средства является то, что его изготавливают из дидрогестерона, а не из тестостерона. Он не вызывает у женщин появления таких нежелательных эффектов, как повышенный рост волос на теле, изменение тембра голоса и липидного обмена.

Состав Дюфастона

Главным действующим веществом препарата является дидрогестерон. Каждая таблетка Дюфастона содержит 10 мг этого синтетического гормона. Фармацевтические компании дополнительно добавляют к дидрогестерону другие химические вещества, чтобы придать соединению стабильность. В естественной среде без них искусственный гормон быстро распадается. Полный состав препарата указан в таблице ниже.

Форма выпуска

Производят препарат в таблетках. Они имеют круглую выпуклую форму, что видно на фото средства. С одной стороны таблетки стоит гравировка S, а с другой стороны указана цифра 155. После назначения лечащего врача следует пить Дюфастон – вся инструкция по применению должна быть изучена каждой пациенткой. Там подробно расписано, сколько мг дидрогестерона следует употреблять при тех или иных заболеваниях репродуктивной системы.

Фармакологическое действие препарата

Дидрогестерон – полный аналог прогестерона. Он не влияет на терморегуляцию, поэтому наличие овуляции можно определить по базальной температуре. Всасывается за 2 часа из ЖКТ. Связывается с белками крови. Эффективен при патологиях репродуктивной системы женщин. Вызывает нормальные изменения секреции эндометрия. Выборочно влияет на прогестиновые рецепторы слизистой матки.

Показания к применению Дюфастона

По инструкции лекарство назначают, если у женщины диагностирована недостаточность прогестерона, ставшая причиной бесплодия, или началась менопауза. В последнем случае дидрогестерон необходим для поддержания менструальной функции организма и ускорения метаболизма, который зависит от уровня гормонов. Условными показаниями к приему средства являются следующие заболевания:

• аменорея;
• дисменорея;
• нарушения менструального цикла;
• эндометриоз;
• недостаточность лютеиновой фазы цикла;
• на первых неделях беременности при угрозе выкидыша.

Как применять Дюфастон

Средство предназначено для перорального приема. Указанные в аннотации схемы являются ориентировочными. Дозировку синтетического прогестерона для конкретной пациентки способен рассчитать только лечащий врач. При проблемах с гормональным фоном таблетки Дюфастон начинают принимать после того, как придут результаты анализа крови и УЗИ. Примерные схемы приема препарата при различных диагнозах выглядят следующим образом:

• для лечения эндометриоза назначают 10 мг средства 2-3 раза в сутки;
• при бесплодии, вызванном дефицитом прогестерона, принимают 20 мг средства в день;
• при угрозе выкидыша или присутствие в анамнезе привычных абортов принимают 40 мг 1 раз, а спустя 8 часов 10 мг;
• если у пациентки наблюдаются привычные выкидыши, то средство начинают принимать при планировании беременности по 10 мг 2 раза в день;
• для лечения дисменореи назначают 20 мг в день;
• для устранения ПМС принимают 10 мг гормона с 11 по 25 день цикла;
• при лечении аменореи комбинируют с приемом эстрогенов в соотношении 20 мг дидрогестерона и 0,05 этинилэстрадиола.

Если лекарство используется в качестве ЗГТ, то его принимают непрерывно. Дозировка гормона составляет 10 мг в сутки. Препарат пьют первые 14 дней цикла, а затем прекращают его прием на 14 дней. Далее лекарственное средство необходимо принимать по этой схеме. Если в результате биопсии или УЗИ было выявлено, что отклик на прогестагенный препарат недостаточен, суточную дозу увеличивают до 20 мг. При положительных результатах дозировку уменьшают до 10 мг.

Особые указания

В отзывах некоторые женщины жалуются на то, что у них появились прорывные маточные кровотечения после того, как они стали принимать Дюфастон – инструкция по применению препарата предусматривает возникновение таких явлений. При них врачи советуют принять увеличенную дозу дидрогестерона. Если у пациентки наблюдается дефицит эстрогенов при ЗГТ, Дюфастон принимают с осторожностью. Он несовместим со многими стероидными женскими гормонами.

При беременности

Во время вынашивания ребенка разрешается принимать это лекарство по назначению врача. После рождения малыша при кормлении грудным молоком препарат Дюфастон, как и другие синтетические аналоги гормона, придется отменить. Описываемое биологически активное вещество проникает во все жидкости организма, поэтому при лактации доктора его не назначают.

В детском возрасте

Гормональную терапию подросткам младше 12-14 лет назначают крайне редко и только когда имеются какие-либо отклонения в развитии ребенка. Эндогенный прогестерон эффективен при вынашивании плода. Девочкам его назначают, чтобы стабилизировать график менструальных циклов при условии наступления менархе. При иных отклонениях лекарство не используют.

Лекарственное взаимодействие

Случаев несовместимости синтетического гормона с другими лекарственными средствами не выявлено. При употреблении лекарства с Фенобарбиталом и прочими индукторами микросомальных ферментов гепатоцитов слегка уменьшается эффективность дидрогестерона. Остальные препараты не окажут влияние на работу лекарственного средства и усвоения его организмом.

Совместимость с алкоголем

Многие женщины при терапии эстрогенами не отказываются от горячительных напитков, а затем сообщают в отзывах, что столкнулись с некоторыми побочными эффектами от приема гормонов. Врачи настоятельно не рекомендуют комбинировать дидрогестерон и алкоголь. Лекарство метаболизируется в печени. Если выпить горячительные напитки, то этот процесс будет нарушен. Ферменты печенью перестанут вырабатываться в полном объеме, а эффективность дидрогестерона упадет.

Побочные действия и передозировка

Со стороны системы кроветворения под воздействием гормона у чувствительных пациентов развивается гемолитическая анемия. При передозировке дидрогестерона доктора рекомендуют сделать промывание желудка, принять антидот и препараты, устраняющиеся возникшие симптомы. У пациентов может наблюдаться следующая реакция организма на проникновение искусственного гормона:

• зуд, крапивница, отек молочных желез;
• мигрень;
• периферические отеки;
• нарушения функции печени, сопровождающиеся желтушным синдромом;
• развитие прорывных кровотечений.

Если после увеличения дозы препарата кровотечения не остановились, доктора рекомендуют сделать биопсию оболочки матки, чтобы исключить появление злокачественных опухолей в эндометрии. Если после изучения содержимого внутриматочной полости не было выявлено каких-либо аномалий, дидрогестерон отменяют. Вместо него назначают препараты, содержащие естественный аналог прогестерона.

Противопоказания

При некоторых заболеваниях печени принимать препарат нельзя. Полностью противопоказан он больным, чувствительным к дидрогестерону и прочим компонентам таблеток. Если у пациентки нарушен обмен веществ, плохо усваиваются углеводы и присутствуют проблемы в работе почек, принимать лекарство нельзя. Больным генетической непереносимостью галактозы, синдромомом мальабсорбции и недостаточностью лактазы это средство не назначают.

Условия продажи и хранения

Препарат нельзя использовать позже даты, указанной на упаковке. Хранить средство следует при температуре не выше 30°С в сухом закрытом месте, недоступном для детей. Срок годности препарата составляет 5 лет с даты выпуска. Продается Дюфастон исключительно по рецепту. При хранении нежелательно вытаскивать таблетки из оригинальной упаковки, чтобы не повлиять на стабильность искусственного прогестерона.

Аналоги Дюфастона

Ближайшим аналогом препарата считается Утрожестан. Он богат природным прогестероном, который получают из вытяжки растений. Этот аналог Дюфастона при беременности можно принимать. Он выпускается в форме таблеток и свечей. Доктора рекомендуют принимать их совместно, чтобы добиться лучшего эффекта в борьбе с эндометриозом и выкидышами. В аптеках можно найти следующие аналоги Дюфастона:

• Инжеста;
• Дуфастон;
• Дидрогестерон;
• Прогестерон.

Цена Дюфастона

Стоимость средства зависит от компании-производителя и формы препарата. Средняя цена Дюфастона составляет 580 рублей, а стоимость натурального прогестерона на 200-300 рублей. Аналоги лекарственного средства реализуются фармацевтическими компаниями по схожим ценам. В таблице ниже приведена средняя стоимость всех препаратов, содержащих дидрогестерон.

Не всем женщинам удается сразу же завести ребенка, в некоторых случаях на это уходит несколько лет. Дюфастон – инструкция по применению при планировании беременности указывает, что препарат будет полезен при лечении болезней по гинекологии, угрозе кровотечения из матки, входит в состав терапии бесплодия. Принимают препарат на первых этапах планирования зачатия и для поддержания здоровья будущей мамы уже во время вынашивания плода.

В каких случаях принимать

Многие врачи на консультации советуют принимать Дюфастон для беременности. Если остаются сомнения касательно применения, то можно обратиться к инструкции, которая есть в каждой упаковки медикамента. Бесплодие или сложности при планировании зачатия являются не единственными причинами пить эти таблетки. Девушка может принимать Дюфастон в следующих случаях:

• предменструальный синдром;
• нерегулярные менструации;
• эндометриоз (недостаточное количество гормона прогестерона);
• бесплодие на фоне лютеиновой недостаточности;
• угрожающий или привычный выкидыш из-за дефицита прогестерона, который подтвержден анализами;
• дисменорея;
• нарушение менструального цикла;
• вторичная аменорея (проводится лечение вместе с эстрогеновой терапией);
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ): проводится для нейтрализации действия эстрогенов на эндометрий женщины, которое связано с менопаузой (естественной или хирургической) при инфарктной матке.

Основным назначением для приема по инструкции Дюфастона становится планирование беременности при эндометриозе, подтвержденного анализами, которые указывают на явную нехватку гормона прогестерона. Если соблюдать правила приема, то положительный результат будет заметен практически сразу. Добиться такой динамики получится только при соблюдении женщиной всех правил схемы лечения медикаментом.

Как принимать Дюфастон при планировании беременности

В инструкции, которая продается вместе с препаратом, написана схема приема, но лучше, если ее подтвердит ваш лечащий врач. Проводить самолечение не рекомендуется, потому что эффективной терапия будет только при правильной дозировки и частоте употребления таблеток. Прием дюфастона при планировании беременности проводится по следующим правилам:

1. Рекомендуется применение сразу после овуляции с 16 до 25 день цикла. Пить таблетки нужно через одинаковые промежутки времени несколько раз за день. Курс лечения, как правило, длится не менее 6 месяцев.
2. Если женщина начала пить Дюфастон при планировании беременности, то нужно продолжать прием и после зачатия на первых сроках вынашивания, чтобы избежать выкидыша.
3. Принимать нужно до тех пор, пока не сформируется плацента, способная самостоятельно обеспечивать нужный уровень прогестерона. Происходит это в обычных случаях к 12-16 неделе беременности.
4. После зачатия ребенка необходимо пить средство до 20 недели, затем начать снижать дозу (по половине или целой таблетки в неделю). Прекращать резко принимать препарат нельзя, это может привести к выкидышу.
5. Скорое зачатие произойдет только при применении препарата по инструкции.
6. Прекращают полностью пить Дюфастон после 36 недель.
7. При пропуске приема таблетки во время планирования зачатия, необходимо выпить нужную дозу в ближайшие 6 часов.
8. Самостоятельно увеличивать количество таблеток за день не нужно, даже, если вы пропустили время приема, чтобы избежать передозировки.

Дозировки медикамента, которые указаны для применения по инструкции:

1. Бесплодие на фоне лютеиновой недостаточности. За день необходимо принять 10 мг средства с 14 по 25 день цикла. Принимать средство нужно на протяжении 6 циклов без перерывов. В дальнейшем прием может быть продолжен 2-3 месяца после беременности.
2. Угрожающий аборт. Однократно следует принять 40 мг Дюфастона, затем по 10 мг каждые 8 часов до исчезновения симптомов.
3. Привычный аборт. Дважды за день принимайте по 10 мг до 20-й недели, затем постепенно снижайте дозу.

Лекарственное взаимодействие

Если одновременно принимать Дюфастон с индукторами микросомальных ферментов печени, к примеру, рифампицин, фенобарбитал, может произойти ускорение метаболизма дидрогетесрона, что приведет к нейтрализации лечебного действия препарата. Другие случаи несовместимости с препаратами у данного медикамента не зафиксированы.

Состав Дюфастона

Выпускается медикамент в форме двояковыпуклых, круглых таблеток со скошенным краями. На одной стороне есть риска, с каждой стороны от нее находится гравировка 155. Выпускается в блистерах по 20 шт. таблеток. Состав препарата следующий:

Фармакологические свойства

По своей молекулярной структуре, фармакологическим и химическим свойствам дидрогестерон близок к природному прогестерону. Этот элемент не является производным тестотерона, не имеет побочных эффектов, которые присуще почти всем синтетическим прогестагенам, которые еще называются андрогенными прогестагенами. Дидрогетестрон не имеет глюкокортикоидной, анаболической, андрогенной, эстрогенной или термогенной активности.

Дюфастон по инструкции является частью комплексной ЗГТ при менопазуе, препарате сохраняет благоприятное действие на липидный профиль крови со стороны эстрогенов. В отличии от гормонов эстрогенов, отрицательно влияющих на систему свертывания крови, дидрогестрон не имеет никакого влияния на показатель коагуляции. Не имеет по инструкции препарат при планировании зачатия негативного влияния на работу печени, метаболизм углеводов.

При пероральном приеме дидрогестерон селективно воздействует на эндометрий, это помогает предотвратить повышение риска развития гиперплазии или карциногенеза из-за избытка эстрогенов. Медикамент по инструкции показан при эндогенной недостаточности прогестерона. Нет у Дюфастона контрацептивного действия, потому что применяется при планировании беременности. Средство делает возможным зачатие, обеспечивает сохранение беременности во время терапии.

Побочные эффекты

Переносится во время беременности и ее планирования препарат хорошо, но в редких случаях проявляются негативные последствия применения. Случаев передозировки медикаментов в медицинских источниках не зарегистрированы. При превышении дозы необходимо провести промывание желудка. Из побочных эффектов возможны следующие проявления:

• мигрень (головная боль);
• симптомы аллергии (зуд, кожная сыпь, крапивница);
• нарушения функции печени (желтуха);
• прорывные кровотечения из влагалища;
• усиление токсикоза;
• повышенная утомляемость, слабость, сонливость;
• гемолетическая анемия;
• чрезмерная чувствительность груди (желез).

Как правило, Дюфастон переносится хорошо, но иногда все же могут проявиться неприятные эффекты, характеризующиеся головной болью (мигренью), нарушением функции печени, симптомами аллергии (кожной сыпью, зудом), прорывными кровотечениями, при которых необходимо увеличение дозы. Ранее не было выявлено случаев передозировки препаратом, однако при принятии дозы, превышающей необходимую, стоит провести промывание желудка.

Противопоказания

Назначить применение Дюфастона должен врач после проведения обследования и постановки диагноза (если имеются патологии). Необходимая дозировка определяется, исходя из состояния будущей мамы. Противопоказан при планировании зачатия по инструкции препарат в таких случаях:

• есть злокачественных опухоли в организме;
• выявлены патологии печени;
• имеются нарушения свертываемости крови;
• при наличии острой сердечной недостаточности;
• при гиперчувствительности к компонентам средства;
• при сахарном диабете 1 типа;
• при склонности к тромбозам;
• если имеются серьезные повреждения печени, почек;
• во время кормления грудью.

Условия продажи и хранения

Отпускается медикамент в аптеках без рецепта врача. Хранить средство нужно в недоступном для детей сухом месте. Если не вскрывать упаковку, температура должна быть не выше 30 градусов по Цельсию. Срок годности – 5 лет.

Аналоги

Дюфастон не имеет идентичных структурных аналогов. Существуют другие запатентованные названия этого медикамента:

• Праджесан;
• Утрожестан.

Цена Дюфастона

Отпускается медикамент в любой аптеке, при желании можно заказать его из интернета. Стоимость будет завесить от точки продажи и региона, в котором вы проживаете. Ориентировочная цена в медикамент при заказе из интернета следующая.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 111.1 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, крахмал кукурузный - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.4 мг, магния стеарат - 0.7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)) - 4 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дюфастон (дидрогестерон) - это прогестаген, активный при приеме внутрь и показанный во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Дидрогестерон обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, тем самым снижая риск гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза, индуцированного эстрогенами.

Не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и глюкокортикоидной активностью.

Дидрогестерон не является контрацептивом. Терапевтический эффект на фоне приема дидрогестерона достигается без подавления овуляции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается. Время достижения C max для дидрогестерона варьируется между 0.5 и 2.5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона (доза 20 мг для приема внутрь по сравнению с в/в введением 7.8 мг) составляет 28%.

В таблице представлены фармакокинетические показатели дидрогестерона и 20α-дигидродидрогестерона (ДГД) после однократного приема 10 мг дидрогестерона:

Распределение

После в/в введения дидрогестерона V d в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Более 90% дидрогестерона и ДГД связывается с белками крови.

Метаболизм

После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется до ДГД. С max основного метаболита ДГД достигается примерно спустя 1.5 ч после приема препарата. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше концентрации дидрогестерона. Соотношения AUC и С mах ДГД к дидрогестерону составляют порядка 40 и 25 соответственно. Средний Т 1/2 дидрогестерона и ДГД составляет от 5 до 7 и от 14 до 17 ч соответственно. Общим свойством всех метаболитов является сохранение 4,6-диен-3-он конфигурации исходного соединения и отсутствие реакции 17α-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов.

Выведение

После приема внутрь меченного дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится через почки (с мочой). Общий плазменный клиренс составляет 6.4 л/мин. Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 ч. ДГД обнаруживается в моче преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.

Зависимость фармакокинетических показателей от дозы и времени

Для препарата характерна линейная фармакокинетика при одно- и многократном приеме внутрь в диапазоне доз от 2.5 мг до 10 мг.

При сравнении фармакокинетических показателей при одно- и многократном приеме внутрь установлено, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяется в результате многократного применения.

Состояние равновесия достигается спустя 3 дня после начала лечения.

Показания

Состояния, характеризующиеся дефицитом :

— эндометриоз;

— бесплодие, обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы;

— угрожающий выкидыш;

— привычный выкидыш;

— предменструальный синдром;

— дисменорея;

— нерегулярные менструации;

— вторичная аменорея;

— дисфункциональные маточные кровотечения;

— поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции.

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках ЗГТ у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата;

— диагностированные или подозреваемые прогестагензависимые новообразования (например, менингиома);

— кровотечения из влагалища неясной этиологии;

— нарушения функции печени, обусловленные острыми или хроническими заболеваниями печени в настоящее время или в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени);

— злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— период грудного вскармливания;

— порфирия, в настоящее время или в анамнезе;

— возраст до 18 лет, в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет;

— самопроизвольный аборт (выкидыш) или несостоявшийся выкидыш при проведении поддержки лютеиновой фазы в рамках вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).

При комбинации с эстрогенами

При применении по показанию заместительная гормональная терапия (ЗГТ):

— нелеченная гиперплазия эндометрия;

— артериальные и венозные тромбозы, тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. , тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения по геморрагическому и ишемическому типу);

— выявленная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу (резистентность к активированному протеину С, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антитела к кардиолипину, волчаночный ).

С осторожностью

— депрессия, в настоящее время или в анамнезе;

— состояния, ранее появившиеся или обострившиеся во время предшествующей беременности или предыдущего приема половых гормонов, такие как холестатическая желтуха, герпес во время беременности, тяжелый кожный зуд, отосклероз.

При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность при наличии факторов риска развития тромбоэмболических состояний, таких как стенокардия, длительная иммобилизация, тяжелые формы ожирения (ИМТ тела более 30 кг/м 2), пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, системная красная волчанка, рак; у пациенток, получающих антикоагулянтную терапию; с эндометриозом, миомой матки; наличием гиперплазии эндометрия в анамнезе; аденомой печени; сахарным диабетом с наличием или без сосудистых осложнений; артериальной гипертензией; бронхиальной астмой; эпилепсией; мигренью или тяжелой головной болью в анамнезе; желчнокаменной болезнью; хронической почечной недостаточностью; при наличии в анамнезе факторов риска развития эстрогензависимых опухолей (например, родственниц 1-й линии родства с раком молочной железы).

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Линия разлома предназначена только для упрощения разламывания таблетки и удобства проглатывания, а не для ее деления на равные дозы.

Продолжительность терапии и дозы могут быть скорректированы с учетом индивидуального клинического ответа пациентки и степени выраженности патологии в пределах режима дозирования препарата, представленного ниже:

Эндометриоз: по 10 мг 2-3 раза/сут с 5-го по 25-й день менструального цикла или непрерывно.

Бесплодие (обусловленное недостаточностью лютеиновой фазы): по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение, как минимум, шести следующих друг за другом циклов. В первые месяцы беременности рекомендовано продолжать лечение по схеме, описанной при привычном выкидыше.

Угрожающий выкидыш: 40 мг однократно, затем по 10 мг через каждые 8 ч до исчезновения симптомов.

Привычный выкидыш: по 10 мг 2 раза/сут до 20-й недели беременности, с последующим постепенным снижением дозы.

Предменструальный синдром:

Дисменорея: по 10 мг 2 раза/сут с 5-го по 25-й день менструального цикла.

Нерегулярные менструации: по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.

Вторичная аменорея: эстрогенный препарат 1 раз/сут с 1-го по 25-й день цикла вместе с 10 мг препарата Дюфастон 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для остановки кровотечения): по 10 мг 2 раза/сут в течение 5 или 7 дней.

Дисфункциональные маточные кровотечения (для предупреждения кровотечения): по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.

ЗГТ в сочетании с эстрогенами: при непрерывном последовательном режиме - по 10 мг дидрогестерона в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме терапии (когда эстрогены применяются 21-дневными курсами с 7-дневными перерывами) - по 10 мг дидрогестерона в день в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о недостаточной реакции на прогестагенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть увеличена до 20 мг.

Если пациентка пропустила прием таблетки, ее необходимо принять, как можно раньше, в течение 12 ч после обычного времени приема. Если прошло более 12 ч пропущенную таблетку принимать не следует, а на следующий день необходимо принять таблетку в обычное время. Пропуск приема препарата может увеличивать вероятность "прорывного" кровотечения или "мажущих" кровянистых выделений.

Поддержка лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции: по 10 мг 3 раза/сут, начиная со дня забора яйцеклетки и до 10 недели беременности (в случае, если беременность подтверждена). Если пациентка пропустила прием таблетки, эту таблетку необходимо принять как можно раньше и проконсультироваться с врачом.

Применение дидрогестерона до менархе не показано. Безопасность и эффективность дидрогестерона у девочек-подростков в возрасте от 12 до 18 лет не установлена. Имеющиеся в настоящее время ограниченные данные не позволяют давать рекомендации по режиму дозирования у пациенток данной возрастной группы.

Побочные действия

В клинических исследованиях у пациенток, получавших терапию только дидрогестероном, наиболее часто встречались: головная боль/мигрень, тошнота, нарушение менструального цикла, болезненность/чувствительность молочных желез.

В клинических исследованиях, а также в ходе постмаркетингового применения (спонтанные сообщения), с применением только дидрогестерона наблюдались следующие нежелательные эффекты с частотой развития, указанной ниже (количество зарегистрированных случаев/количество пациентов): часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000).

Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия.

Психические нарушения: нечасто - депрессия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто - мигрень/головная боль; нечасто - головокружение; редко - сонливость.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота; нечасто - рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушения функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница); редко - отек Квинке.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - нарушения менструального цикла (включая метроррагию, меноррагию, олиго-/аменорею, дисменорею и нерегулярный менструальный цикл); болезненность/чувствительность молочных желез; редко - отечность молочных желез.

Новообразования: редко - увеличение в размере прогестагензависимых новообразований (например, менингиома).

Прочие: редко - отеки; нечасто - увеличение массы тела.

При применении некоторых прогестагенов в сочетании с эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии отмечены следующие нежелательные эффекты: рак молочной железы, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников; венозная тромбоэмболия; инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт.

В рандомизированном двойном слепом исследовании с двумя параллельными группами по изучению перорального применения дидрогестерона в сравнении с интравагинальным введением микронизированного прогестерона для поддержки лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции было показано, что встречаемость наиболее частых нежелательных явлений, возникших в ходе лечения, была сравнима в обеих группах. Наиболее часто встречались (не менее 5% в одной из групп лечения вне зависимости от препарата): кровотечение из влагалища, тошнота, боль во время процедуры, головная боль, боль в области живота, биохимическая беременность. Единственным нежелательным явлением, возникшим в ходе лечения, с частотой ≥2% пациенток в каждой из групп было кровотечение из влагалища.

Возможно прерывание беременности на раннем сроке (особенно до 10 недели беременности) - частота развития беременности при проведении процедур ВРТ в среднем составляет около 35%.

Профиль безопасности, наблюдавшийся в данном исследовании, соответствует ожидаемому, с учетом хорошо изученного профиля безопасности дидрогестерона и популяции пациенток.

Передозировка

Данные о случаях передозировки препаратом ограничены. Дидрогестерон хорошо переносился после приема внутрь (максимальная описанная суточная доза составила 360 мг).

Симптомы: теоретически возможны клинические проявления передозировки препарата - тошнота, рвота, головокружение и сонливость.

Лечение: специфический антидот отсутствует, лечение должно быть симптоматическим.

Лекарственное взаимодействие

Данные, полученные in vitro, показывают, что главный путь образования основного фармакологически активного метаболита ДГД осуществляется под каталитическим действием альдо-кето-редуктазы 1С (AKR1 С) в цитозоле клеток человека. Затем внутри цитозоля происходит метаболическая трансформация изоферментами цитохрома Р450, преимущественно с помощью CYP3A4, в результате чего образуются несколько второстепенных метаболитов. Субстратом для трансформации с помощью изофермента CYP3A4 является основной активный метаболит ДГД. Метаболизм дидрогестерона и ДГД может ускоряться при совместном применении веществ, являющихся индукторами ферментов системы цитохрома 450, таких как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин), антибактериальные и противовирусные препараты (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) и препараты растительного происхождения, содержащие, например, зверобой продырявленный. Ритонавир и нелфинавир, известные как сильные ингибиторы ферментов системы цитохрома, при совместном применении со стероидами, напротив, обладают ферментиндуцирующими свойствами.

С клинической точки зрения, усиление метаболизма дидрогестерона может снизить его эффективность.

Результаты исследований in vitro показывают, что дидрогестерон и ДГД в клинически значимых концентрациях не ингибируют или не индуцируют ферменты системы цитохрома, которые метаболизируют лекарственные препараты.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Дюфастон при аномальных маточных кровотечениях необходимо выяснить причину кровотечения. При продолжительном применении препарата рекомендуются периодические осмотры врача-гинеколога, частота которых устанавливается индивидуально, но не реже одного раза в полгода. В первые месяцы лечения аномальных маточных кровотечений могут возникать "прорывные" кровотечения или "мажущие" кровянистые выделения. Если "прорывные" кровотечения или "мажущие" кровянистые выделения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует обратиться к лечащему врачу и провести соответствующее дополнительное обследование, при необходимости сделать биопсию эндометрия с целью исключения новообразований в эндометрии.

В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами с целью заместительной гормональной терапии (ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и особыми указаниями, связанными с применением эстрогенов.

ЗГТ следует назначать с целью лечения менопаузальных симптомов, неблагоприятно влияющих на качество жизни пациентки. Следует ежегодно оценивать соотношение польза/риск проводимой ЗГТ. Терапию следует продолжать до тех пор, пока потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Имеются ограниченные данные о рисках, связанных с проведением ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Вследствие низкого абсолютного риска у молодых женщин, соотношение польза/риск для них может быть более благоприятным по сравнению с таковым у женщин старшего возраста.

Медицинское обследование

Перед началом применения комбинации дидрогестерона и эстрогена (для ЗГТ) должен быть собран полный индивидуальный и семейный анамнез. Следует провести объективное обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез) с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности.

Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. (см. "Рак молочной железы"). Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом, с учетом индивидуальных особенностей и клинической картины.

Гиперплазия и рак эндометрия

У женщин с интактной маткой риск возникновения гиперплазии и рака эндометрия увеличивается при длительной монотерапии эстрогенами.

Циклическое применение прогестагенов, в т.ч. дидрогестерона (по крайней мере, в течение 12 дней 28-дневного цикла), или использование последовательного комбинированного режима ЗГТ у женщин с сохраненной маткой могут предотвратить повышенный риск гиперплазии и рака эндометрия при монотерапии эстрогенами.

Рак молочной железы

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что риск возникновения рака молочной железы повышается у женщин, получавших ЗГТ эстроген-прогестагенными препаратами, а также, возможно, при монотерапии эстрогенами. Уровень риска зависит от длительности проведения ЗГТ. Результаты эпидемиологического исследования и исследования WHI(исследование "Инициатива во имя здоровья женщин") подтверждают увеличение риска развития рака молочной железы у женщин принимающих лекарственные препараты, содержащие комбинацию эстрогена и прогестерона в рамках ЗГТ. Риск возрастает примерно через 3 года использования, при этом возвращается к среднему значению в течение нескольких (как правило, пяти) лет после окончания терапии.

На фоне приема препаратов для ЗГТ, особенно при комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами, может наблюдаться увеличение плотности тканей молочной железы при проведении маммографии, что может затруднять диагностирование рака молочной железы.

Рак яичников

Рак яичников встречается значительно реже рака молочной железы.

Эпидемиологические данные, полученные в результате проведения крупномасштабного мета-анализа, свидетельствуют о незначительном повышении риска для женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами. Повышение данного риска становится очевидным при длительности терапии более 5 лет, а после ее прекращения риск постепенно снижается со временем. Результаты ряда других исследований, в т.ч. WHI, указывают на то, что комбинированная ЗГТ связана с аналогичным или несколько меньшим риском развития рака яичников.

Венозная тромбоэмболия

ЗГТ связана с 1.3-3-кратным повышением риска возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии. Вероятность наиболее высока в первый год проведения ЗГТ, чем в последующие. У пациентов с диагностированной тромбофилией отмечается повышенный риск развития венозной тромбоэмболии, и ЗГТ может увеличивать риск. По этой причине ЗГТ противопоказана таким пациентам.

К факторам риска возникновения венозной тромбоэмболии относятся прием эстрогенов, пожилой возраст, проведение обширного хирургического вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ >30 кг/м 2), беременность, послеродовой период, системная красная волчанка и рак. Однозначных данных о возможной роли варикозного расширения вен в развитии венозной тромбоэмболии нет.

При необходимости длительной иммобилизации после хирургических вмешательств, следует прекратить прием препаратов для ЗГТ за 4-6 недель до операции, возобновление приема препарата возможно после полного восстановления двигательной активности женщины.

Женщинам с отсутствием в анамнезе случаев ВТЭ, но с указанием наличия в семейном анамнезе случаев тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников, после проведения подробного консультирования о возможных ограничениях и недостатках терапии может быть предложен скрининг (в ходе скрининга выявляется только часть наследственных дефектов системы гемостаза).

В случае выявления тромбофилии, ассоциированной с тромбозом, у членов семьи или в случае наличия тяжелого дефекта (например, недостаточность антитромбина III, протеина С, протеина S, или комбинация дефектов), проведение ЗГТ противопоказано.

Если пациентка принимает антикоагулянты, необходимо тщательно оценить пользу/риск назначения ЗГТ. До завершения тщательной оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или начала антикоагулянтной терапии препараты для ЗГТ не назначаются. Если тромбоз развивается после начала терапии, ЗГТ следует отменить.

Необходимо срочно обратиться к врачу в случае появления любого из симптомов, свидетельствующих о возможной тромбоэмболии (болезненность или отечность нижних конечностей, внезапная , одышка, нарушение зрения).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

Данные, полученные в ходе рандомизированных контролируемых исследований, указывают на отсутствие защитного эффекта в отношении развития инфаркта миокарда у женщин с и без наличия ИБС, получающих ЗГТ в виде комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами или монотерапии эстрогенами.

Относительный риск развития ИБС незначительно повышается в ходе проведения комбинированной ЗГТ. Абсолютный риск возникновения ИБС зависит от возраста. Число случаев ИБС на фоне применения ЗГТ меньше у здоровых женщин в возрасте близком к наступлению естественной менопаузы, однако, он повышается в последующие годы.

Ишемический инсульт

Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами или только эстрогенами связана с 1.5-кратным повышением риска возникновения ишемического инсульта. Относительный риск не изменяется с возрастом и не зависит от времени наступления менопаузы. Однако частота развития инсульта зависит от возраста, а общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, будет повышаться с возрастом.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Дюфастон оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, учитывая возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы (легкая сонливость и/или головокружение, особенно в первые часы приема).

Беременность и лактация

Беременность

Более 10 миллионов беременных женщин принимали дидрогестерон. К настоящему времени отсутствуют данные об отрицательном влиянии дидрогестерона при его использовании во время беременности.

Препарат может применяться во время беременности (см. раздел "Показания к применению").

Имеются отдельные сообщения о возможной связи риска развития гипоспадии с применением некоторых прогестагенов. Однако, множество различных факторов, влияющих на беременность, не позволяют сделать однозначный вывод о влиянии прогестагенов на риск возникновения гипоспадии. Результаты клинических исследований, в которых ограниченное число женщин получали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не подтвердили увеличения риска гипоспадии. В настоящее время иные эпидемиологические данные отсутствуют.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют данные относительно проникновения дидрогестерона в грудное молоко. При применении других прогестагенов установлено, что прогестагены и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах. Наличие риска для ребенка не изучено. В связи с этим, грудное вскармливание во время приема препарата Дюфастон не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у девочек-подростков младше 18 лет).

При нарушениях функции почек

При применении дидрогестерона в комбинации с эстрогенами необходимо соблюдать осторожность у пациенток с хронической почечной недостаточностью.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом

RUDFS183818 от 25.03.2019

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Аналог природного прогестерона.
Препарат: ДЮФАСТОН®
Активное вещество препарата: dydrogesterone
Кодировка АТХ: G03DB01
КФГ: Гестаген
Рег. номер: П №011987/01
Дата регистрации: 13.05.05
Владелец рег. удост.: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V. {Нидерланды}

Форма выпуска Дюфастон, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне, с гравировкой «S» над знаком «» на одной стороне и «155» — на другой стороне таблетки с обеих сторон от риски.
Таблетки
1 таб.
дидрогестерон
10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171)).

20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Дюфастон

Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых «андрогенных» прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью. Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона. Препарат не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Метаболизм

Дидрогестерон метаболизируется в печени путем гидроксилирования кетоновых групп 20-го углеродного атома. Наряду с этим наблюдалось также гидроксилирование метильных групп 21-го углеродного атома и в весьма незначительном объеме 16- углеродного атома.

Выведение

Выводится с мочой от 56 до 79% преимущественно в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты. Присутствия неизмененного вещества не обнаружено. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч процесс выведения практически заканчивается.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Данных о задержке в организме или усилении действия дидрогестерона у пациентов с нарушениями функции почек не имеется.

Показания к применению:

Прогестероновая недостаточность:

Эндометриоз;

Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью;

Угрожающий или привычный выкидыш (при недостаточности прогестерона);

Синдром предменструального напряжения;

Дисменорея, нерегулярный менструальный цикл;

Вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами);

Дисфункциональные маточные кровотечения.

Заместительная гормональная терапия:

Для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий в рамках заместительной гормональной терапии у женщин с расстройствами, обусловленными естественной или хирургической менопаузой при интактной матке.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат принимают внутрь.

При эндометриозе назначают по 10 мг 2-3 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно.

При бесплодии (обусловленном лютеиновой недостаточностью) — по 10 мг/сут с 14-го по 25-й день цикла. Лечение следует проводить непрерывно в течение как минимум 6 следующих друг за другом циклов. Лечение рекомендуется продолжать в первые месяцы беременности так, как это рекомендовано при привычном аборте.

При угрожающем выкидыше назначают 40 мг однократно, затем — по 10 мг каждые 8 ч до исчезновения симптомов.

При привычном выкидыше препарат назначают по 10 мг 2 раза/сут до 20-й недели беременности с последующим постепенным снижением дозы.

При синдроме предменструального напряжения — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.

При дисменорее — по 10 мг 2 раза/сут с 5-го по 25-й день цикла.

При нерегулярном менструальном цикле — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день менструального цикла.

При аменорее назначают эстрогены 1 раз/сут с 1-го по 25-й день цикла вместе с Дюфастоном — по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.

Для остановки дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут в течение 5-7 дней.

Для профилактики дисфункционального маточного кровотечения назначают Дюфастон по 10 мг 2 раза/сут с 11-го по 25-й день цикла.

При заместительной гормональной терапии в комбинации с непрерывной терапией эстрогенами Дюфастон назначают по 10 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в рамках 28-дневного цикла. При циклической схеме приема эстрогенов Дюфастон назначают в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов.

Если биопсия или ультразвуковое исследование свидетельствуют о неадекватной реакции на прогестагенный препарат, суточную дозу следует увеличить до 20 мг.

Побочное действие Дюфастон:

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень.

Со стороны половой системы: в отдельных случаях — прорывные маточные кровотечения (которые можно предупредить повышением дозы).

Со стороны пищеварительной системы: редко — незначительные нарушения функции печени, иногда сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой или болью в области живота.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — отек Квинке.

Прочие: очень редко — периферические отеки.

Противопоказания к препарату:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при указаниях в анамнезе на кожный зуд при предшествующей беременности.

Применение при беременности и лактации.

Возможно применение Дюфастона при беременности по показаниям.

Дидрогестерон выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Особый указания по применению Дюфастон.

В случае назначения дидрогестерона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует учитывать противопоказания и предупреждения, связанные с применением эстрогенов.

Перед началом проведения заместительной гормональной терапии следует собрать полный анамнез, провести медицинское обследование и гинекологический осмотр. Во время лечения рекомендуется периодически проводить контроль индивидуальной переносимости ЗГТ. Пациентка должна быть информирована, о каких изменениях в молочных железах ей следует сообщать врачу. Исследования, включающие маммографию, следует проводить в соответствии с общепринятым скринингом пациентов.

При проведении ЗГТ точная оценка риска и пользы определяется со временем.

Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных маточных кровотечений. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.

В настоящее время отсутствуют данные об отрицательном действии дидрогестерона при хронической почечной недостаточности.

Передозировка препаратом:

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Дюфастон не сообщалось.

Лечение: при случайном приеме в дозе, значительно превышающей терапевтическую, рекомендуется промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Взаимодействие Дюфастон с другими препаратами.

При одновременном применении с Дюфастоном индукторы микросомальных ферментов печени (такие как фенобарбитал, рифампицин) могут ускорить метаболизм дидрогестерона и ослабить действие препарата.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Дюфастон.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Срок годности — 5 лет.