Антистен: для чего используется и какие противопоказания имеет? Отзывы к антистен мв Показания к применению Антистена и Антистена МВ.

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой кремово-розового цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой (ядро) белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 93 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 178.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.55 мг, магния стеарат - 1.55 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F240012 Pink (поливиниловый спирт - 4 мг, макрогол 3350 - 2.438 мг, краситель железа оксид красный - 0.04 мг, краситель железа оксид желтый - 0.022 мг, тальк - 1.48 мг, титана диоксид - 2.02 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
60 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max в крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T 1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Побочные действия

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - , диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, ; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Антистен МВ – лекарственный препарат антигипоксического действия. Улучшает обмен веществ в нейросенсорных органах и миокарде в условиях сниженного кровоснабжения.

Форма выпуска и состав

Антистен МВ выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклых, кремово-розового цвета, с белым или белым с желтоватым оттенком ядром (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в пачке из картона один контейнер).

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: триметазидин (в виде триметазидина дигидрохлорида) – 35 мг;
  • дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, аэросил;
  • пленочная оболочка: опадрай II 85F240012 Розовый (титана диоксид, поливиниловый спирт, тальк, краситель оксид железа красный, макрогол 3350, краситель оксид железа желтый).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат обладает антигипоксическим действием.

Триметазидин влияет на нервные клетки головного мозга и кардиомиоциты, оптимизируя их функцию и обмен веществ. Цитопротекторная активность обусловлена увеличением энергетического потенциала, более рациональным распределением кислорода и усилением окислительного декарбоксилирования.

Препарат поддерживает сократительную способность миокарда, предупреждает уменьшение содержания АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) и фосфокреатинина внутри клеток. При ацидозе триметазидин нормализует работу мембранных ионных каналов (стабилизирует содержание ионов калия и препятствует накоплению натрия и кальция в кардиомиоцитах).

Антистен МВ снижает внутриклеточный ацидоз и повышенную концентрацию фосфатов, вызванную ишемией миокарда и возобновлением тока крови. Триметазидин защищает от действия свободных радикалов, препятствует активации нейтрофилов в ишемизированной ткани, сохраняет целостность мембран клеток, снижает выход КФК (креатинфосфокиназы) из клеток, удлиняет продолжительность электрического потенциала и уменьшает выраженность повреждений миокарда, вызванных ишемией.

Препарат сокращает частоту стенокардических приступов и снижает потребность пациента в приеме нитратов. Примерно через две недели применения таблеток повышается устойчивость к физическим нагрузкам, а также снижаются резкие скачки кровяного давления. Триметазидин уменьшает шум в ушах и головокружение, обусловленные ишемией. У пациентов с сосудистой патологией глаз восстанавливается функциональная активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Триметазидин очень быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Его биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация вещества в плазме достигается через промежуток времени от 3 до 5 часов. Стабилизация состояния наступает через 60 часов. Объем распределения равен 4,8 л/кг. Препарат на 16% связывается с плазменными белками. Выводится преимущественно почками (примерно 60% триметазидина выводится в неизмененном виде). Период полувыведения составляет 7 часов, у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше – около 12 часов. Триметазидин легко проходит через гематопаренхиматозные барьеры. Его почечный клиренс напрямую коррелирует с клиренсом креатинина.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца (в комплексном лечении с целью профилактики приступов стенокардии);
  • хориоретинальные нарушения сосудистой этиологии;
  • кохлеовестибулярные нарушения ишемического генеза (шум в ушах, головокружения, нарушения слуха).

Противопоказания

  • недостаточность функции почек (значение клиренса креатинина менее 15 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к отдельным ингредиентам препарата.

Антистен МВ: инструкция по применению (дозировка и способ)

Препарат предназначен для приема внутрь, во время еды.

По показаниям Антистен МВ обычно принимают два раза в сутки (за завтраком и ужином) по одной таблетке. Продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, тошнота, диспепсические расстройства, боль в животе, жидкий стул;
  • центральная нервная система: часто – головная боль и головокружения; очень редко – недостаточность двигательной активности, ригидность, тремор (исчезают после отмены триметазидина);
  • кровеносная система: редко – приливы крови к коже лица, ортостатический коллапс;
  • кожные реакции: часто – зуд, сыпь, крапивница;
  • прочие реакции: часто – состояние общей слабости организма.

Передозировка

На сегодняшний день случаи передозировки препарата не зарегистрированы.

Особые указания

Согласно инструкции, Антистен МВ нельзя применять для купирования острых приступов стенокардии!

Триметазидин не подходит для начального курса лечения инфаркта миокарда или нестабильной стенокардии.

Если во время терапии препаратом развивается стенокардический приступ, необходимо пересмотреть лечение и адаптировать его для пациента.

Нельзя удваивать разовую дозу в случае пропуска приема одной или более таблеток.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат практически не влияет на способность пациента работать с потенциально опасными и сложными механизмами, требующими усиленной концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Антистен МВ противопоказан в период беременности, так как невозможно полностью исключить риск появления пороков развития плода из-за отсутствия достаточного количества клинических данных о безопасности препарата для беременных женщин. Исследования, проведенные на животных, свидетельствуют о том, что триметазидин не обладает тератогенностью.

Антистен МВ не применяют у кормящих женщин, так как неизвестно, секретируется ли триметазидин с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Антистен МВ противопоказан в детском и подростковом возрасте младше 18 лет, поскольку данных о безопасности и эффективности его использования у детей нет.

При нарушениях функции почек

Антистен МВ нельзя принимать лицам с почечной недостаточностью, у которых клиренс креатинина составляет менее 15 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Вне зависимости от наличия показаний Антистен МВ нельзя принимать пациентам с выраженными заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых больных (старше 65 лет) период полувыведения триметазидина увеличивается до 12 часов.

Лекарственное взаимодействие

Информация о лекарственном взаимодействии Антистена МВ с другими препаратами отсутствует.

Аналоги

Аналогами Антистена МВ являются Депренорм МВ, Веро-Триметазидин, Метагард, Предуктал МВ, Прекард, Кардитрим, Ангиозил Ретард, Римекор МВ, Триметазидин, Триметазидин МВ, Тримет, Тримектал МВ, Триметазидин-Биоком МВ.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 3 года.

"Антистен" (международное непатентованное название - триметазидин) - оказывает антигипоксантное действие. Устраняет гипоксию с помощью восстановления нормального энергетического обмена в клетках, уравнивая между собой объем поступаемого и выделяемого кислорода. Воздействует на нейроны и кардиомиоциты головного мозга, обеспечивая их необходимыми веществами.

Блокирует повышенную секрецию жирных кислот, являющихся основными причинами нарушения клеточного метаболизма. Расслабляет сердечную мышцу, тем самым способствует стабилизации сокращений миокарда. Усиливает клеточные мембраны, предупреждая накопление в них ионов калия, кальция и натрия.

Фармакокинетика

Действующее вещество (триметазидин) быстро и почти в полном количестве всасывается в пищеварительной системе. Усваиваемость "Антистена" составляет почти 90 %. Достижение максимального содержания в крови осуществляется в течение 2 часов. Легко преодолевает барьеры между кровью и тканями. Связывание с белками плазмы крови достигает 16 %. Выводится через почки (почти 60 % - в первоначальном состоянии). Время полного выведения примерно 14 часов. У лиц старше 65 лет, принимающих препарат, удлиняется период выведения и достигает 24 часов.

Форма выпуска и состав

Препарат "Антистен МВ" 35 мг № 60 (аналоги можно найти в такой же дозировке) выпускается в виде двояковыпуклых, округлых таблеток. Которые расфасовываются по специальным полимерным контейнерам. Каждая таблетка "Антистена" состоит из 2 слоев: внутренний или ядрышко имеет белый или желтоватый оттенок, снаружи имеется красная оболочка. В одной таблетке "Антистена" содержится 20 мг основного вещества - триметазидина дигидрохлорида.

В состав также входят вспомогательные компоненты, которые представлены магния стеаратом, гипромеллозой, триацетином, оксидом железа желтого и красного цвета, микрокристаллической целлюлозой.

Инструкция "Антистена"

Употреблять внутрь в суточной дозировке 40-60 мг, разделенной на 2-3 приема. В зависимости от вида и тяжести болезни, в каждом отдельном случае назначают специальный курс лечения.

Применение

"Антистен" применяется при:

  1. Длительной терапии ишемии сердца: предупреждение возможных приступов стенокардии (как самостоятельный препарат или один из компонентов при комбинированном лечении).
  2. Терапии повреждений вестибулярной системы и органа слуха (в т. ч. головокружений, шума в ушах, повреждений слуха).
  3. Сосудистых повреждениях зрения.

Побочные эффекты

У большого количества пациентов, употребляющих данный препарат, отмечается высокая переносимость.

Редко, но существуют некоторые нежелательные явления:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта - диспепсические нарушения, болезненность в области живота, тошнота, рвота, диарейные расстройства;
  • повреждения нервной системы, проявляющиеся краниалгиями, дискоординацией движений, симптомами экстрапирамидной недостаточности, которые прекращаются при отказе от "Антистена";
  • со стороны сердечнососудистой - понижение давления, ощущение сердцебиения, возникновение аритмий;
  • в крови понижается количество тромбоцитов, возникает агранулоцитоз;
  • возможно появление дерматологических последствий в виде сыпи аллергического характера и зуда кожных покровов.

В редких случаях возникает токсический гепатит.

Использование "Антистена" запрещено:

  • у беременных;
  • во время грудного вскармливания;
  • у детей и подростков;
  • при нарушении функции почек;
  • при повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости некоторых компонентов препарата.

Применение у беременных и в период грудного вскармливания

Испытания, проводившиеся на животных, показали, что "Антистен" не может оказывать тератогенное воздействие на плод. Однако из-за недостаточного количества сведений о безопасном лечении "Антистеном" во время беременности, вероятность появления различных отклонений в развитии плода не может быть полностью исключена. Именно поэтому у беременных при назначении лечения данное лекарство не применяется.

Также не определено, проникает ли "Антистен" в грудное молоко. Если назначение "Антистена" необходимо, то нужно приостановить кормление грудью.

Не разрешен к использованию у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Не обнаружено последствий взаимодействия "Антистена", при его одновременном назначении с другими лекарствами.

В настоящий момент не указывает ни одного случая передозировки препаратом Аналоги препарата достаточно широко используются.

Особые указания

"Антистен" 35 мг (аналоги в том числе) назначают с целью предупреждения возможного приступа стенокардии, но его нельзя использовать для купирования. Не рекомендуется назначение "Антистена" для первоначального этапа при терапии инфаркта или нестабильной стенокардии.

Не разрешается одновременное употребление алкогольных напитков и лечения "Антистеном", так как действующие вещества обладают противоположным характером воздействия (этанол и триметазидин). Если пропущен один или несколько приемов лекарства, не допускается его использовать в повышенной дозировке при следующем применении.

"Антистен" не оказывает действия на скорость реакции и не вызывает сонливость, поэтому можно применять при управлении автотранспортом.

Срок годности "Антистена" составляет 36 месяцев с момента изготовления. Хранить его необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Охранять от воздействия солнечных лучей. Нельзя употреблять после окончания срока годности, так как это может значительно понизить эффективность или вызвать появление нежелательных симптомов.

Чем заменить препарат?

В продаже имеются к препарату "Антистен" аналоги. Отзывы о них весьма положительные. Возможно применение препаратов, схожих с "Антистеном" по механизму действия:

  • цветков боярышника;
  • "Вазомага";
  • "Гистохрома";
  • "Динатона";
  • "Дибикора";
  • "Доппельгерц Кардиовитала";
  • "Езафосфина лиофилизата";
  • "Идринола";
  • препаратов камфоры;
  • "Кардионата";
  • "Кудесана";
  • "Мексикора";
  • "Мельдония";
  • "Милдроната";
  • натрия аденозинтрифосфата;
  • неотон лиофилизата;
  • "Орокамага";
  • "Рибоксина";
  • "Серотонина";
  • "Тауфона";
  • "Убинона";
  • "Фиразира" или "Фосфадена".

"Антистен": аналоги российские

  • "Ангиозил ретард". Он более доступный по цене, но такой же сильный, как "Антистен" (аналоги дешевые можно купить в любой аптеке). Имеет большую частоту возникновения побочных явлений.
  • "Веро-триметазидин" - более дешевый препарат.
  • "Депренорм МВ" - при его назначении возникает больше побочных эффектов, он является более дорогим.
  • "Медарум" - практически отсутствуют побочные эффекты, но препарат дороже в несколько раз.
  • "Римекор" - обладает более продолжительным действием, большая частота побочных явлений, более дешевый.
  • "Кардитрим" - вызывает более частые побочные эффекты, дорогой аналог.
  • "Тридукард" и "Тримектал" менее эффективны, именно поэтому их не рекомендуется использовать в качестве заменителей препарата "Антистен".

Аналоги и заменители импортного производства

  • "Метагард" - при назначении более часто возникают побочные явления, это дорогой аналог
  • "Предизин" - побочные явления возникают чаще.
  • "Триметазид" - обладает меньшим количеством побочных эффектов.
  • "Прекард" - дешевый, но менее эффективный аналог.
  • "Триметазидин-Тева" - более дорогой препарат.

Ежегодно сердечно-сосудистые заболевания уносят жизни тысяч людей. Данные патологии требуют комплексного лечения, в состав которого обязательно входят антиангинальные и антигипоксические препараты. К таким лекарственным группам относится Антистен. Рассмотрим, что это за средство, когда его назначают и как принимают.

Антистен (Antisten) – антиангинальный препарат, нормализующий энергетический клеточный обмен в условиях ишемии или гипоксии. Международное непатентованное название медикамента – Триметазидин. Относится к фармакологической группе препаратов, назначаемых при сердечно-сосудистых патологиях и применяемых для коррекции метаболизма. Это рецептурное средство пролонгированного действия, выпускаемое в таблетированной форме.

Форма выпуска и стоимость

Таблетки двояковыпуклые, кремово-розовые, содержащие по 20 и 35 мг активного вещества. Реализуют препарат в картонных коробках и пачках по 60 таблеток. В зависимости от дозировки отличается и стоимость препарата. Средние цены представлены в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Стоимость Антистена

Состав

В одной таблетке Антистена содержится 20 или 35 мг триметазидина дигидрохлорида. К вспомогательным веществам относят:

  • гипромеллозу;
  • целлюлозу микрокристаллическую;
  • полисорб;
  • магния стеарат.

Пленочная оболочка состоит из:

  • поливинилового спирта;
  • макрогола;
  • оксида железа (Iron Oxides);
  • талька;
  • титана диоксида.

Показания и противопоказания

Антистен назначают при патологическом состоянии, характеризующемся частичным или абсолютным нарушением кровоциркуляции миокарда из-за поражения коронарных артерий. Медпрепарат используют как для профилактики стенокардии, так и в комплексном лечении.

При поражениях внутреннего уха и слухового нерва на фоне сердечно-сосудистой патологии терапия позволяет избавиться от выраженной симптоматики:

  • головокружений;
  • нарушений слуха;
  • ушного шума.

Также данный лекарственный продукт эффективен при тугоухости и других вестибулярных расстройствах. Кроме этого, он используется при дегенеративных изменениях сосудистой оболочки зрительных органов в офтальмологии.

Антистен не назначают при:

  • гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • выраженной дисфункции печени;
  • возрасте до 18 лет (так как безвредность и эффективность лекарственного средства не установлена для данной возрастной категории пациентов);
  • почечной недостаточности.

Нарушение эмбрионального развития под воздействием данного медикамента при проведении исследований на животных выявлено не было. Но из-за отсутствия клинических данных о безвредности использования Антистена при вынашивании ребенка его не рекомендуют принимать. Риск патологий внутриутробного развития не исключается.

Неизвестно, проникает ли активное вещество в грудное молоко, поэтому данный медикамент нельзя использовать при грудном вскармливании. Если лечение требует включения в протокол терапии Антистена, то грудное вскармливание прекращают.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антиангинальный медикамент Антистен используется в кардиологии для:

Антистен относится к фармакологической группе антигипоксантов. Активные его компоненты направляют клеточный метаболизм в энергетически верное русло. Вместо окисления жирных кислот, препарат способствует окислению глюкозы.

Ингибирование блокирования жирных кислот происходит блокированием 3-кетоацил-КоА тиолазы. В итоге нормализуется концентрация АТВ и креатинфосфорной кислоты в структурах при гипоксии и поддерживается в норме частота сердечных сокращений.

При смещении кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности Антистен способствует регулированию электролитного баланса мышечных клеток сердца и нейросенсорных тканей, препятствуя накоплению кальция и натрия, и нормализуя содержание калия.

Вследствие этого изменение мембранного потенциала в отрицательную сторону способствует удлинению волны возбуждения, перемещающейся по клеточной мембране в виде кратковременного изменения мембранного потенциала на небольшом участке возбудимого кардиомиоцита.

Препарат минимизирует негативные последствия восстановления тока крови по венечным артериям после ишемии, которые зачастую приводят к ухудшению состояния больного, снижая выраженность ацидоза.

Благодаря мембраностабилизирующему эффекту Антистен способствует восстановлению клеточных мембран, защищая их от дальнейшего отрицательного влияния токсинов, образующихся при окислении липидов. Препятствуя миграции нейтрофилов в межсосудистые ткани, подверженные ишемии, активные вещества медпрепарата предупреждают дальнейшее их повреждение.

При лор-патологиях, вызванных нарушением работы внутреннего уха, устраняются ушные шумы и головокружения. При стабильной стенокардии пролонгированный прием Антистена уменьшает количество приступов, сокращает потребность в нитратах и повышает физические возможности благодаря увеличению коронарных резервов. Таблетки Антистен МФ способствуют:

Активные компоненты быстро и практически полностью (на 90 %) расщепляются слизистой кишечника. Максимальная концентрация в крови достигается за 2 часа. С белками плазмы связываются на 16 %. Выводятся естественным путем (практически на 60% в неизмененном состоянии).

Инструкция по применению Антистена МВ (35 мг)

Наиболее часто в кардиологии применяется форма препарата, содержащая 35 мг активного компонента – обычного и пролонгированного действия. Рассмотрим подробнее, как ее применять.

Дозировка

Расчет дозировки зависит от формы средства:


Принимается Антистен во время или сразу после еды, так как при его приеме на голодный желудок он оказывает сильное раздражающее воздействие на слизистые оболочки, что может привести к диспепсическим расстройствам и ухудшению состояния больного.

Терапевтический курс назначается и определяется врачом, но он не может продолжаться более двух недель. Если необходимо продолжение лечения препаратом, то делается перерыв на месяц, и лишь потом возобновляется терапия .

Особые указания

Препарат нельзя назначать самостоятельно для купирования приступов стенокардии. Его не используют при нестабильной стенокардии или для лечения инфаркта миокарда. Кроме этого нельзя применять лекарство совместно с употреблением алкогольных напитков. Активное вещество триметазидин и этанол имеют противоположное действие, что может значительно ухудшить состояние пациента.

При развитии стенокардии необходимо пересмотреть протокол лечения. Если прием препарата по каким-либо причинам был пропущен, следующую таблетку принимают в назначенное время. Увеличивать дозировку при этом нельзя.

Данный медикамент не оказывает влияния на способность вождения транспорта и выполнения работ, связанных с опасными механизмами.

Сведений о взаимодействии Антистена с другими медикаментами нет. Но для исключения возможного взаимодействия препаратов разных групп рекомендуется принимать другие средства не ранее чем через 2-3 часа после Антистена.

Также не установлены случаи передозировки препаратом. Если пациент по ошибке принял вместо назначенной дозы двойную норму, то следующий прием таблеток лучше пропустить.

Возможные побочные действия

У пациентов, принимающих Антистен, были выявлены такие побочные эффекты как:

  • аллергические проявления (кожная сыпь, зуд, покраснение, отечность);
  • тремор, онемение конечностей;
  • приступы головокружения;
  • приступы цефалгии;
  • астенические проявления;
  • тошнота, рвотные позывы;
  • расстройство пищеварения;
  • затрудненное и болезненное пищеварение;
  • болевые ощущения в области живота и таза.

Аналоги

Предупреждение стенокардии может проводиться посредством огромного количества средств – как полностью аналогичных Антистену по действующему веществу, так и по действию, но произведенных на основе других активных компонентов. Какой из них лучше выбрать, порекомендует специалист, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента и его состояния.

Структурные

Среди структурных аналогов Антистена можно отметить такие препараты:


Другие подобные средства

Также можно воспользоваться и другими лекарственными средствами, обладающими аналогичным действием:


Эффективность

Специалисты относятся к Антистену положительно. Но не рекомендуют назначать его самостоятельно, не проконсультировавшись с врачом. Большинство специалистов отмечают, что о влиянии и эффективности препарата нужно судить по состоянию пациента в динамике. Одному человеку он подойдет и поможет устранить проблему, когда другому пациенту понадобится назначение другого препарата с аналогичным действием.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализации потребления кислорода (усиление гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшает головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность - 90%. Время достижения C max в плазме крови -3-5 ч. Равновесное состояние достигается через 60 ч. V d составляет 4.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Выведение

Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T 1/2 около 7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);

— кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как головокружения, шум в ушах, нарушения слуха;

— хореоретинальные сосудистые нарушения.

Режим дозирования

Внутрь, во время приема пищи.

Антистен МВ назначают по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения устанавливается врачом индивидуально.

Побочное действие

Частота: очень часто - более 1/10; часто - более 1/100 и менее 1/10; нечасто - более 1/1000 и менее 1/100; редко - более 1/10000 и менее 1/1000; очень редко - менее 1/100000, включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы к коже лица.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: часто - астения.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта, однако в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения препарата во время беременности, риск возникновения пороков развития плода не может быть исключен. Применение при беременности противопоказано.

Неизвестно, выделяется ли Антистен МВ с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата нет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин).

Применение у пожилых пациентов

T 1/2 у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!

Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Антистен МВ не оказывает существенного влияния на способность управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.



Copyright © 2024 Медицинский портал - Здравник.