Стероиды свойства и функции. Стероиды

Содержание Вступление………………………………………..…….3 1. Краткие сведенья о стероидах ………………………………4 2. Стерины ………………………………………………………5 3. Половые гормоны ………………………………………..….8 4. Стероидные гормоны коры надпочечников ………………..9 5. Жёлчныекислоты ………………………………………….11 6. Сердечные гликозиды……….………………………………13 Вывод………………………………………………………… 17 Список литературы…………………………………..……….18

Вступление Большинство липидов принято называть омыляемыми, поскольку при их щелочном гидролизе образуются мыла. Однако имеются липиды, которые не гидролизуются с освобождением жирных кислот. К таким липидам относятся стероиды. Стероиды – широко распространенные в природе соединения. Они часто обнаруживаются в ассоциации с жирами. Их можно отделить от жира путем омыления (они попадают в неомыляемую фракцию). Все стероиды в своей структуре имеют ядро, образованное гидрированным фенантреном (кольца А, В и С) и циклопентаном (кольцо D). К стероидам относятся, например, гормоны коркового вещества надпочечников, желчные кислоты, витамины группы D, сердечные гликозиды и другие соединения. В организме человека важное место среди стероидов занимают стерины (стеролы), т.е. стероидные спирты. Всё эти важные для человеческой жизнедейтельности соединения будут рассмотрены нами ниже в этой работе.

1. Краткие сведенья о стероидах

Стероиды (отгреч.stereos - твердый) - веществаживотногоили, реже,растительногопроисхождения, обладающие высокой биологической активностью. Стероиды образуются в природе изизопреноидныхпредшественников..

В регуляции обмена веществ и некоторых физиологических функций организма участвуют стероидные гормоны. Ряд синтетических гормонов, например,преднизолон, по действию на организм превосходят природные аналоги. В группу стероидов входят содержащиеся в организме человека стероидныйспиртхолестерин, а такжежёлчные кислоты- соединения, имеющие в боковой цепи карбоксильную группу, например,холевая кислота.

Стероиды широко распространены в природе, выполняют в организме разнообразные функции. К настоящему времени известно около 20 000 стероидов; более 100 из них применяется в медицине. Стероиды имеют циклическое строение. Особенностью строения стероидов является наличие конденсированной тетрациклической системы гонана(прежнее название - стеран). Ядро гонана в стероидах может быть насыщенным или частично ненасыщенным, содержатьалкильныеи некоторые функциональные группы -гидроксильные,карбонильныеиликарбоксильную. Скелет стерана, состоит их трех конденсированных циклогексановых колец в нелинейном сочленении и циклопентанового кольца. Общая структура стероидов и нумерация атомов в стеране приведены ниже:

Классификация стероидов по величине представлена в таблице ниже:

2. Стерины

Стерины, стеролы - природные соединения, производные стероидов. В основе структуры стеринов (так же как и у стероидов) лежит насыщенный тетрациклический углеводородстеран.

Молекулы стеринов содержат одну вторичноспиртовую группу в положении 3, две «ангулярные» метильные группы у углеродных атомов 10 и 13 и боковую цепь в положении 17, состоящую из 8, 9 или 10 углеродных атомов. Строение стеринов: где R=H; -СН3; -С2Н5; =СН2; -СНСН3. Классификация стеринов Условно стерины разделяют на животные (зоостерины), растительные (фитостерины) и стерины низших растений (микостерины).Зоостерины. Важнейшие стерины животных и человека, одним из которых является холестерин. Он содержится во всех органах и тканях; наиболее богаты им надпочечники и нервная ткань. В ней, кроме холестерина, найдены (в незначительных количествах) холестанол (дигидрохолестерин) C27H480 (R=H), 7-дигидро-холестанол - С27Н4вО, 24-оксихолесте-рин - С27Н4602 и десмостерол (24-дигидро-холестерин) - С27Н440 - один из промежуточных продуктов биосинтеза холестерина из уксусной кислоты. В коже образуется относительно большое количество 7-дигидрохолестерина; при освещении ультрафио­летовыми лучами он превращается в витамин D3 и является источником этого витамина в организме животных.

Фитостерины Являются источником холестерина для насекомых и ракообразных, который они используют для синтеза экдизонов. В производстве фитостерины выделяют из масел и отходов целлюлозно-бумажного производства. Их используют также для синтеза стероидных гормонов.

Фитостерины бывают как в свободном состоянии, так и в виде эфиров с высшими жирными кислотами (стериды). Некоторые фитостерины могут быть также в виде эфиров с гликозидами (фитостеролинов). Ситостерин – один из наиболее важных стеринов растительного происхождения – фитостеринов. От холестерина ситостерин отличается элементами строения боковой цепи. В больших количествах содержится в масле, полученном из семян хлопка, подсолнуха, зародышей пшеницы. Его так же используют для синтеза стероидных препаратов. Пример представлен ниже:

Физико-химические свойства стеринов и биологическая роль.

Стерины - бесцветные, хорошо кристаллизующиеся вещества, нерастворимы в воде, растворимы в спирте, эфире и в других органических растворителях. В организмах находятся как в свободном состоянии, так и в виде эфиров жирных кислот. Из природных материалов стерины выделяют путем экстракции органическими растворителями (эфир, бензин) с последующей обработкой полученной липоидной фракции спиртовым раствором щелочи и отделением образовавшихся солей жирных кислот (мыла) от нейтральной фракции, содержащей стерины. Выделение стеринов осуществляется многократной перекристаллизацией. Характерной особенностью стеринов, в отличие от обычных спиртов, является их существование в кристаллическом виде (температуры плавления в пределах 100-200°С).

Все морские и наземные организмы, за исключением бактерий, содержат стерины. Вещества стериновой природы служат одним из структурных материалов, из которых состоят биологические мембраны. Другая важная функция стеринов заключается в том, что они являются исходным материалом для синтеза в живых организмах других жизненно важных стероидов (желчных кислот и спиртов, половых и кортикоидных гормонов, стероидных гликозидов, антибиотиков, сапонинов, экдизонов и т.д.). Некоторые стерины обладают провитаминной активностью. Так, 7-дегидрохолестерин и его гомологи относятся к предшественникам витаминов группы D.

Окисление стеринов, ведущее к разнообразным физиологически активным соединениям и иногда, возможно, связанное с использованием стеринов в качестве источников энергии, - одно из важнейших направлений стероидного метаболизма в морских организмах. Образующиеся в результате окисления полигидроксилированные стерины могут явиться теми промежуточными соединениями, дальнейшее окисление которых приводит к разрыву стероидного ядра и образованию так называемых секо-стероидов.

Губки, которые стоят на низших ступенях эволюционного развития, содержат самый богатый набор стеринов по сравнению с другими организмами. Стерины являются наиболее распространенными стероидными метаболитами губок. Содержание их в этих беспозвоночных составляет 0,01-1,5% от сухого веса животного.

В организмах высших животных и человека стерины содержатся в печени, нервной ткани, крови, подкожной жировой ткани. Стерины принимают участие в образовании основных транспортных форм липидов – хиломикронов, альфа- и бета-липопротеидов. С высшими жирными кислотами стерины образуют важную группу простых липидов – стеридов, которые являются эфирами холестерина и высших жирных кислот. Синтез стеринов осуществляется в клетках печени с ацетил-КоА.

3. Половые гормоны Гормоны, обеспечивающие развитие и функционирование имеющих признаки биологического пола живых организмов по мужскому или женскому типу, что полностью проявляется с наступлением половой зрелости, достигаемой в завершении периода полового созревания. В соответствии с этим половые гормоны делятся на мужские и женские.Их можно разделить на три основные группы: эстрогены , гестагены и андрогены . Гормоны первых двух групп называют также женскими половыми гормонами, важнейшими из них являются эстрадиол, эстрон и прогестерон. Третья группа – мужские половые гормоны. Из них наиболее важным является тестостерон.

Локализация выработки половых гормонов Выработка половых гормонов осуществляется стероидной тканью гонад, развивающейся, так же как и кора надпочечника, из целомического эпителия. Синтез стероидов в этих образованиях происходит сходным путем; в гонадах из прогестерона (центральное звено синтеза) образуются андрогены и эстрогены. Эстрогены и гестагены образуются в женской гонаде и плаценте, а андрогены – в клетках Лейдига (или интерстициальных) в мужской гонаде. В яичнике половые гормоны образуются в оболочках фолликула. В ходе менструального цикла на месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело, в котором синтезируются прогестины. Небольшие количества aндpoгeнов вырабатываются у особей женского пола; они образуются в яичнике и в коре надпочечника. В семенниках также вырабатываются небольшие количества эстрогенов и гестагенов. Действие половых гормонов Гормоны, образующиеся в гонадах, способствуют эмбриональной дифференцировке и последующему развитию половых органов. В дальнейшем они определяют половое созревание и развитие разнообразных вторичных половых признаков. Половые гормоны регулируют процессы, связанные с овуляцией, индуцируют изменения в эндометрии матки, предшествующие имплантации яйцеклетки и обеспечивающие нормальное протекание беременности (прогестерон). Совместно с другими гормонами половые стероиды вызывают изменения молочных желез, необходимые для секреции молока. Они обладают также рядом эффектов вне половой сферы, так называемых экстрагенитальных. Половые гормоны оказывают значительное влияние на ЦНС и половое поведение; они являются важным звеном в механизме саморегуляции гипоталамоно-гонадной системы. Органами-мишенями стероидных гормонов являются клетки семенных канальцев, простата, семенные пузырьки матка, печень, гипоталамус и др. В крови половые гормоны находятся в основном в связанном со специфическими белками состоянии.

4. Стероидные гормоны коры надпочечников Кора надпочечников синтезирует стероидные гормоны двух классов: кортикостероиды , относящиеся по химической структуре к С21-стероидам, и андрогены, относящиеся к С19-стероидам Традиционное деление кортикостероидов на глюкокортикоиды и минералокортикоиды отражает их преобладающее физиологическое действие соответственно на углеводный обмен и водно-электролитный баланс. У человека основной глюкокортикоид - кортизол, а основной минералокортикоид - альдостерон Эффекты кортикостероидов многочисленны и разнообразны. Они влияют на углеводный, белковый и липидный обмен, поддерживают водно-электролитный баланс и функции сердечно-сосудистой, иммунной, эндокринной и нервной систем, а также почек и скелетных мышц. Кроме того, каким-то не до конца выясненным путем глюкокортикоиды придают организму способность противостоять стрессу (например, при боли или резких изменениях окружающей среды). Без коры надпочечников выживание возможно лишь в специальных условиях: при достаточном и регулярном питании, потреблении относительно больших количеств поваренной соли и поддержании определенной температуры внешней среды До недавнего времени действие глюкокортикоидов разделяли на физиологическое (в нормальных физиологических концентрациях) и фармакологическое (в больших концентрациях). Согласно более поздним представлениям, основное фармакологическое действие глюкокортикоидов, а именно противовоспалительное и иммуносупрессивное, имеет место и в физиологических условиях. Многие медиаторы воспаления снижают сосудистый тонус и могли бы вызывать острую сердечно-сосудистую недостаточность, если бы не встречали противодействия со стороны эндогенных глюкокортикоидов. Эту гипотезу подтверждает резкое (по меньшей мере, десятикратное) возрастание суточной секреции глюкокортикоидов при выраженном стрессе. Кроме того, их фармакологические и многие физиологические эффекты опосредуются, по-видимому, одними и теми же рецепторами, поэтому побочное и лечебное действие различных глюкокортикоидов, назначаемых больному, не разделимы. Действие кортикостероидов сложным образом связано с действием других гормонов. Например, в отсутствие катехоламинов, обладающих липолитическим действием, кортизол почти не влияет на скорость липолиза в липоцитах. И наоборот, в отсутствие глюкокортикоидов адреналин и норадреналин лишь очень слабо влияют на липолиз. Введение малой дозы глюкокортикоидов резко усиливает липолитическое действие катехоламинов. Это, скорее всего, связано с изменением синтеза белка под влиянием глюкокортикоидов. Такой эффект, облегчающий действие других гормонов, называют пермиссивным. Кортикостероиды различаются по способности задерживать натрий в организме, влиянию на углеводный обмен (например, на отложение гликогена и глюконеогенез в печени) и противовоспалительному действию. В целом, жизнь животных, подвергнутых адреналэктомии, лучше поддерживают те кортикостероиды, которые активнее задерживают натрий (то есть кортикостероиды с высокой минералокортикоидной активностью). Влияние кортикостероидов на углеводный обмен (глюкокортикоидная активность) пропорционально их противовоспалительной активности. В то же время их минералокортикоидная активность не зависит от глюкокортикоидной и противовоспалительной активности. Как уже говорилось, минералокортикоидная и глюкокортикоидная (как и противовоспалительная) активность опосредованы разными рецепторами. Сравнительная активность глюкокортикоидов приведена в Некоторые глюкокортикоиды (например, кортизол и преднизон) проявляют и существенную минералокортикоидную активность. Однако при первичной надпочечниковой недостаточности заместительная терапия этими препаратами не компенсирует отсутствия альдостерона, поэтому приходится одновременно вводить более активные минералокортикоиды. Напротив, активный минералокортикоид альдостерон слабо влияет на углеводный обмен. При физиологических концентрациях или в дозах, оказывающих максимальное действие на водноэлектролитный баланс, альдостерон почти не обладает глюкокортикоидной активностью, то есть является чистым минералокортикоидом. 5. Жёлчные кислоты Желчные кислоты - основной компонент желчи, обеспечивающий эмульгирование жиров пищи, активацию липазы поджелудочной железы, которая расщепляет жиры на поверхности мелких капелек эмульсии, всасывание конечных продуктов гидролиза жиров клетками слизистой тонкого кишечника, единственная возможность избавиться от излишков холестерина. Это только часть функции желчных кислот. Желчные кислоты - конечные продукты метаболизма холестерина в печени. Синтез желчных кислот является основным каналом катаболизма холестерина у млекопитающих. Хотя некоторые из ферментов, участвующих в синтезе желчных кислот, действуют во многих типах клеток, печень является единственным органом, в котором осуществляется их полный биосинтез. Синтез желчных кислот является одним из преобладающих механизмов экскреции избытка холестерина . Тем не менее, превращение холестерина в желчные кислоты недостаточно, чтобы компенсировать избыточное поступление холестерина с пищей. Наряду с использованием холестерина как субстрата для синтеза желчных кислот, желчные кислоты обеспечивают доставку холестерина и липидов пищи как необходимых питательных веществ в печень. Полный синтез желчной кислоты требует 17 отдельных ферментов и происходит в нескольких внутриклеточных отсеках гепатоцитов, в том числе в цитозоле, эндоплазматический ретикулум (ЭПР), митохондриях и пероксисомах. Гены, кодирующие несколько ферментов синтеза желчных кислот, находятся под строгим регуляторным контролем, который гарантирует, что необходимый уровень производства желчных кислот координируется в соответствии с изменяющимися условиями метаболизма. Учитывая тот факт, что многие метаболиты желчных кислот являются цитотоксическими, естественно, что синтез желчных кислот необходимо строго контролировать. Несколько врожденные нарушения метаболизма, вызванные дефектами в генах для синтеза желчных кислот проявляются прогрессивной нейропатией у взрослых.

Образование холевой и хенодезоксихолевой кислот при метаболизме холестерина отображены на рисунке

хенодезоксихолевая кислота (45%) и холевая кислоты (31%). Холевая и хенодезоксихолевая кислоты называются первичными желчными кислотами. Перед секрецией в просвет канальцев первичные желчные кислоты подвергаются конъюгированию - связыванию с аминокислотами глицином и тауринром. Продукт реакции конъюгации - соответственно гликохолевая и гликохенодезоксихолевая кислоты и таурохолевая и тауродезоксихолевая кислоты. Процесс конъюгации увеличивает амфипатические свойства желчных кислот, а также снижает их цитотоксическое действие. Конъюгированные желчные кислоты являются основными растворенными веществами в желчи человека.

Желчные кислоты из печени по протокам попадают в желчный пузырь, где они хранится для использования в будущем. Желчный пузырь концентрирует желчные кислоты до 1000 раз. После стимуляции желчного пузыря приемом пищи, желчь и в её составе конъюгаты желчных кислот изливается в двенадцатиперстную кишку (сокращение желчного пузыря стимулирует кишечный гормон холецистокинин), желчные кисслоты содействуют эмульгированию жиров пищи. Первичные желчные кислоты под действием бактерий кишечника подвергаются процессу деконъюгации - отщеплению остатков глицина и таурина. Деконъюгированные желчные кислоты либо выводится с калом (небольшой процент), либо поглощается в кишечнике и возвращаются в печень. Анаэробные бактерии в толстой кишке изменяют первичные желчные кислоты преобразуют их во вторичные желчные кислот, которые определены как дезоксихолата (холат) и lithocholate (хенодезоксихолат) . Первичные и вторичные желчные кислоты, поглощаются в кишечнике и доставляются обратно в печень через портальную циркуляцию. В самом деле, до 95% желчных кислот в печени - это возврат их из дистального отдела подвздошной кишки. Этот процесс секреции печени в желчный пузырь, кишечник и, наконец, обратное всасывание называется энтерогепатической циркуляцией . Энтерогепатическая циркуляции обеспечивается двумя насосами - печенью и кишечником и двумя резервуарами - просвет кишечника и кровь.

6. Сердечные гликозиды Сердечными гликозидами называется группа природных биологически активных веществ, оказывающих избирательное кардиотоническое действие на сердечную мышцу. Агликоном этих соединений являются производные циклопентанпергидрофенантрена, содержащие в 17-м положении ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо. Учитывая, что во всем мире сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место в общей структуре заболеваемости, эта группа веществ в арсенале медицинских средств имеет первостепенное значение. Лекарственные растения служат единственным источником получения сердечных гликозидов. Растения, содержащие сердечные гликозиды, известны давно. У народов разных стран они в течение многих веков применялись для лечения сердечных и других заболеваний. Древние египтяне и римляне употребляли морской лук как сердечное и мочегонное средство, греки пользовались желтушником, африканские племена использовали эти растения для изготовления ядов для стрел и копий. Растения этой группы распространены широко. Они встречаются во флоре всех континентов мира в растениях, принадлежащих к семействам норичниковых (различные виды наперстянок), лилейных (ландыш), разных видов капустных (желтушники), кутровых (олеандр, кендырь, строфант), лютиковых (адонисы, морозники) и др. Накопление гликозидов зависит от факторов окружающей среды (свет, почва, климатические условия, географический фактор и др.). Содержание их и качественный состав претерпевают сильные изменения в процессе развития растения. Химический состав.

Характеристика агликона .

Как и все гликозиды, гликозиды кардиотонического действия состоят из двух частей: сахаристых и несахаристых веществ - агликонов. Агликон гликозидов является производным циклопентанпергидрофенантрена (и относится к классу стероидов, к которым принадлежат и другие соединения, вырабатываемые растениями и животными, такие как витамин D, стероидные сапонины, фитостерины и холестерины, желчные кислоты, половые гормоны). У агликонов сердечных гликозидов могут быть заместители у углеродных атомов: 3, 5, 10, 12, 13, 14, 16, а в положении С 17 находится ненасыщенное лактонное кольцо. Заместителями могут быть: R 1 - OH; R 2 - OH, Н; R 3 - СН 3 , -С-OH, -CH 2 -OH; R 4 - OH, Н; R 5 - CH 3 ; R 6 - OH; R 7 - OH, H. R 8 - ненасыщенное лактонное кольцо. У всех гликозидов в положении С 9 и C 14 имеются гидроксильные группы, а в положении С 13 - метильная группа. Гидроксильные группы также могут находиться в положениях 1, 2, 11, 15. Лактонное кольцо может находиться в a- и b-положениях. Видимо, лактонное кольцо обусловливает кардиотоническое действие, так как отсутствие или разрыв кольца приводит к полной потере физиологической активности. Например, содержащийся в наперстянке гликозид дигинин, имеющий стероидное строение но лишенный лактонного кольца, сердечного действие не оказывает.

Характеристика сахарного компонента.

Кроме обычных сахаров - глюкозы, фруктозы, рамнозы, в сердечных гликозидах встречаются специфические дезоксисахара (обедненные кислородом): дигитоксоза - С 6 Н 12 O 4 и цимароза - С 6 Н 11 O 4 *СН 3 . Сахаристые вещества присоединяются к агликон за счет спиртового гидроксила в положении 3. Длина сахарной цепочки может быть от одной молекулы до 30 сахаров. Обычно вначале присоединяются дезоксисахара, а в конце цепочки глюкоза С 6 Н 12 O 6 . Биологическая активность сердечных гликозидов зависит от числа групп СН 3 и особенно ОН у углеродных атомов "скелета". С увеличением числа гидроксильных групп повышается их растворимость в воде.

Классификация .

В зависимости от строения ненасыщенной: лактонного кольца все сердечные гликозиды делятся на две группы с пятичленным - карденолиды (гликозиды наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) и шестичленным - буфадиенолиды (гликозиды морозника) лактонным кольцом. В формуле карденолидов встречаются заместители: -СН 3 , -С-OH; в формуле буфадиенолидов заместителями могут быть -СН 3 , -С-OH, -СН 2 OН.

В зависимости от заместителя в положении C 10 карденолиды подразделяются на три подгруппы.

1.Подгруппа наперстянки включает гликозиды, агликоны которых в положении С 10 имеют метильную группу - СН 3 . Гликозиды этой подгруппы медленно всасываются и медленно выводятся из организма, обладают кумулятивным действием, например гликозид гитоксигенин.

2. Подгруппа строфанта - агликон имеет в положении 10 альдегидную группу -С-OH. Эти гликозиды быстро всасываются, быстро выводятся из организма и не обладают кумулятивным действием, например строфантидин.

3. Подгруппа объединяет сердечные гликозиды, имеющие в положении 10 спиртовую группу (-OН 2 OН):

Сердечные гликозиды, как и все другие гликозиды, по количеству остатков в углеводной части молекулы делят на монозиды, биозиды, триозиды и т. д.

Физико-химические свойства .

Сердечные гликозиды чаще кристаллические вещества, бесцветные или кремоватые, без запаха, горького вкуса; характеризуются определенной точкой плавления и углом вращения. Многие гликозиды обладают флюоресценцией в УФ-свете (ланатозиды наперстянки шерстистой). Сердечные гликозиды в основном мало растворимы в воде, хлороформе, но хорошо растворимы в водных растворах метанола и этанола. Агликоны сердечных гликозидов лучше растворимы в органических растворителях. Сердечные гликозиды легко подвергаются кислотному, щелочному и ферментативному гидролизу. При кислотном или щелочном гидролизе сразу происходит глубокое расщепление до агликона и cахаров.

Способы получения.

Для выделения сердечных гликозидов используют этанол и метанол, которые не вызывают гидролиза сердечных гликозидов. Качественные реакции. Проводятся с индивидуальными веществами или очищенным извлечением из растительного сырья: на углеводную часть молекулы (реакция Келлер-Килиани); на стероидное ядро; на лактонное ненасыщенное кольцо (реакция Балье) - с пикриновой кислотой в щелочной среде. В полевых условиях пользуются пикратной бумагой, в которую завертывают свежее растение и надавливают плоскогубцами; появление красного окрашивания на бумаге характеризует присутствие сердечных гликозидов.

Вывод Стерины представляют собой кристаллические спирты, каждая молекула которых содержит три сконденсированных шестичленных кольца, как в фенантрене, и одно пятиколечное кольцо. Стероиды - вещества, родственные стеринам. Образуются во всех животных и растительных организмах, найдены также у микроорганизмов. Содержатся в природных жирах и маслах. Наиболее важен для человека и животных холестерин, высоким содержанием которого отличается вещество мозга. В растениях содержится стигмастерин (особенно богаты им бобы сои), эргостерин (дрожжи, спорынья). Ряд стеринов при облучении ультрафиолетовыми лучами превращается в витамины группы D. Биологическое значение стероидов и стеринов определяется их ролью предшественников стероидных гормонов, желчных кислот и витаминов группы D в организме. Некоторые стерины и стероиды имеют фармакологическое значение: их используют для синтеза половых гормонов (стигмастерин) и для промышленного получения витамина D2 (эргостерин).

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

РГП на ПХВ «ЗАПАДНО - КАЗАХСТАНСКИЙ государственнЫЙ медицинскИЙ университет имени марата оспанова» МЗ РК

Факультет: Фармация

Кафедра: Химических дисциплин с курсом фармацевтических дисциплин

Самостоятельная работа студента

Дисциплина: Общие методы исследования и анализ лекарственных средств

Тема: Биохимическая роль стероидов в организме как предпосылка для получения лекарственных веществ.

Выполнила: Тулегенова Нурслу

Актобе 2015

Введение

Имеются такие липиды, которые не гидролизуются с освобождением жирных кислот. К таким липидам относятся стероиды.

Стероиды - широко распространенные в природе соединения. Они часто обнаруживаются в ассоциации с жирами. Их можно отделить от жира путем омыления (они попадают в неомыляемую фракцию). Все стероиды в своей структуре имеют ядро, образованное гидрированным фенантреном (кольца А, В и С) и циклопентаном (кольцо D):

Стероиды - вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью. Стероиды образуются в природе из изопреноидных предшественников. Особенностью строения стероидов является наличие конденсированной тетрациклической системы гонана. Ядро гонана в стероидах может быть насыщенным или частично ненасыщенным, содержать алкильные и некоторые функциональные группы гидроксильные, карбонильные или карбоксильную.

Стероиды - сложные органические соединения, производные замещенного циклопентанпергидрофенантрена.

Стероиды достаточно широко представлены в живой природе.

Особенностью стероидов является наличие гидроксильной или кетогрупп в третьем положении цикла. В зависимости от строения А- и В-циклов, размещения и характера заместителей в молекуле и характера боковой цепи, а также свойств и биологического действия стероиды разделяют на стерины , витамины группы Д , желчные кислоты , спирты, стероидные сапонины, алкалоиды , гормоны , биологически активные соединения растений, антибиотики (цефалоспорин).

Большинство стероидов в организме выполняет важную регуляторную функцию. Синтез стероидов осуществляется в организме растений и высших животных и человека. Предшественником животных и растительных стероидов является сквален, который превращается в стероиды при участии тритерпеноидных спиртов или циклоартенола (у растений).

Стероиды не растворяются в воде, но прекрасно растворяются во всех жировых растворителях. Если произвести омыление жира, то стероиды остаются в неомыляемой фракции, откуда могут быть выделены в чистом виде путем фракционированной кристаллизации из спиртовых растворов.

Стероиды играют важную роль в составе протоплазмы, образуя с белками сложные комплексы, участвующие в построении внутриклеточных мембран.

Особенно велико содержание стероидов в дрожжах, которые используются для промышленного выделения эргостерола и последующего получения из него витаминов группы Д. Дрожжи содержат свыше 2% стероидов на сухое вещество. В пшеничном зерне их содержится от 0,03 до 0,07%; в зерне кукурузы - от 1 до 1,3%.

Значительные количества стероидов (эргостерол) содержатся в мицелии плесневых грибов.

Стероиды не растворяются в воде , но прекрасно растворяются во всех жировых растворителях. Поэтому при экстрагировании какого-либо продукта растительного происхождения серным эфиром или другим жировым растворителем в экстракт кроме жиров и фосфатидов переходят также стеролы. Если произвести омыление жира, то стеролы остаются в так называемой неомыляемой фракции, откуда могут быть выделены в чистом виде путем фракционированной кристаллизации из спиртовых растворов.

Стероиды играют важную роль в составе протоплазмы , образуя с белками сложные комплексы, участвующие в построении внутриклеточных мембран; значение последних весьма существенно в регуляции обмена веществ в клетке.

Характерный представитель группы стеролов - эргостерол С28Н43ОН. Он содержится в дрожжах, в рожках спорыньи, плесневых грибах, в пшеничном зерне. Как показал А. Виндаус, из эргостерала, при облучении его ультрафиолетовыми лучами, образуются витамины группы D.

Из различных продуктов растительного происхождения выделен ряд стеролов. Так, из масла кукурузы и из масла пшеничных зародышей выделен стерол, имеющий эмпирическую формулу C27H45OH. В масле, получаемом из эндосперма пшеницы, содержатся два стерола - один с той же эмпирической формулой C27H44OH и другой (его гидрированное производное) - дигидростерин, соответствующий эмпирической формуле С27Н47ОН. Из пшеничных и рисовых зародышей выделены также стеролы, имеющие эмпирическую формулу С30Н49ОН. Отдельные стеролы отличаются друг от друга количеством содержащихся в них двойных связей и строением боковой цепи. Например, ситостеролы С29Н49ОН - группа весьма распространенных в растениях стеролов - в отличие от эргостерола содержат лишь одну двойную связь, а в боковой цепи у них одна метильная группа заменена этильной.

Стигмастерол С29Н47ОН , содержащийся в соевом масле, и спинастеролы, выделенные из листьев шпината и капусты, отличаются от ситостерола наличием в них двух двойных связей. Особенно велико содержание стеролов в дрожжах, которые используются для промышленногоo выделения эргостерола и последующего получения из него витаминов группы D. Дрожжи содержат свыше 2% стеролов на сухое вещество. В пшеничном зерне их содержится от 0,03 до 0,07%; в зерне кукурузы, отличающемся высоким содержанием жира, - от 1,0 до 1,3%.

Значительные количества стеролов, в частности эргостерола, содержатся в мицелии плесневых грибов, остающемся как отход при производстве антибиотиков и лимонной кислоты. В бактериях стеролы либо совсем не содержатся, либо содержатся в очень незначительном количестве (от 0,000 4 до 0,01 % на сухое вещество). В листьях содержание стеролов невелико - около 0,05-0,18% на сухое вещество. Большой интерес представляет наличие в высших растениях гормонов насекомых: ювенильного гормона и гормонов линьки - экдизонов. К настоящему времени из многих растений выделено около 40 различных экдизонов, обладающих высокой биологической активностью, Содержание экдизонов в растениях достигает 2%. Исходным веществом при биосинтезе стеролов, так же как и при биосинтезе всех терпеноидов, является ацетильный остаток СН3СО-.

Три наиболее важные группы стероидов составляют cтерины, желчные кислоты и cтероидные гормоны. Кроме того, кстероидам относят соединения растительного происхождения, обладающие ценными фармакологическими свойствами: стероидные алкалоиды, гликозиды дигиталиса (сердечные гликозиды) и стероидные сапонины.

Стеринами называются cтероидные спирты. Все стерины содержат в-гидроксильную группу при С-3 и одну или несколько двойных связей в кольце В и боковой цепи. В молекулах стеринов отсутствуют карбоксильные и карбонильные группы.

В организме животных наиболее важным стерином является холестерин. В растениях и микроорганизмах содержится множество родственных соединений, например эргостерин, в-ситостерин, стигмастерин.

Холестерин присутствует во всех животных тканях, особенно в нервных тканях. Он является важнейшей составной частью клеточных мембран, где регулирует их текучесть (см. с. 219). Запасной и транспортной формами холестерина служат его эфиры с жирными кислотами. Наряду с другими липидами холестерин и его эфиры присутствуют в составе липопротеидных комплексов плазмы крови (см. с. 273). Холестерин входит в состав желчи и многих желчных камней. Вопросы биосинтеза, метаболизма и транспорта холестерина обсуждаются в других разделах (см. сс. 175,305).

Нарушение обмена холестерина играет важную роль в развитии атеросклероза, заболевания связанного с отложением холестерина (бляшек) на стенках кровеносных сосудов (кальцинирование) из-за повышенного уровнях олестерина в крови. Для предупреждения атеросклероза важно, чтобы в пищевом рационе прeoблaдaли продукты растительного происхождения, для которых характерно низкое содержание холестерина. Напротив, пищевые продукты животного происхождения содержат много холестерина, особенно яичный желток, мясо, печень, мозги.

Желчные кислоты

Из холестерина в печени образуются желчные кислоты (см. с. 307). По химическому строению эти соединения близки к холестерину. Для желчных кислот характерно наличие укороченной разветвленной боковой цепи с карбоксильной группой на конце. Двойная связь в кольце В отсутствует, а кольца А и В сочленены в цис-положении (см. с. 61). Стероидный кор содержит в положениях 3, 7 и 12 от одной до трех в-гидроксильных групп.

Желчные кислоты обеспечивают растворимость холестерина в желчи и способствуют перевариванию липидов (см. с.265). В печени вначале образуются первичные желчные кислоты -- холевая и хенодезоксихолевая (антроподезоксихолевая). Дегидроксилирование этих соединений по С-7 микрофлорой кишечника приводит к образованию вторичных желчных кислот -- литохолевой и дезоксихолевой.

Стероидные гормоны

Биосинтез стероидных гормонов -- процесс не столь заметный в количественном отношении -- имеет вместе с тем большое физиологическое значение Стероиды образуют группу липофильных сигнальных веществ, регулирующих обмен веществ, рост и репродуктивные функции организма.

В организме человека присутствуют шесть стероидных гормонов: прогестерон, кортизол, альдостерон, тестостерон, эстрадиол и кальцитриол (устаревшее название кальциферол). За исключением кальцитриола эти соединения имеют очень короткую боковую цепь из двух углеродных атомов или не имеют ее вовсе. Для большинства соединений этой группы характерно наличие оксогруппы при С-3 и сопряженной двойной связи С-4/С-5 в кольце А. Различия наблюдаются в строении колец С и D. В эстрадиоле кольцо А ароматическое и, следовательно, гидроксильная группа oблaдаeт свойствами фенольной ОН-группы. Кальцитриол отличается от гормонов позвоночных, однако также построен на основе холестерина. За счет светозависимой реакции раскрытия кольца В кальцитриол образует так называемый «секостероид» (стероид с раскрытым кольцом).

Экдизон -- стероидный гормон насекомых -- представляет собой более раннюю в эволюционном отношении формустероидов. Стероидные гормоны, выполняющие сигнальную функцию, встречаются также в растениях.

Факторы, обуславливающие эффективность приема стероидов

стероид протоплазма гормон кислота

Давайте попробуем подробно рассмотреть, от чего зависит эффективность действия стероидов на организм человека. Все факторы, влияющие на эффективность, можно разделить на две большие группы - внешние и внутренние.

К внутренним факторам относится генетически заданная плотность рецепторов, их распределение в тканях организма. От этих факторов во многом зависит реакция организма на стероиды, а также степень проявления побочных эффектов. Так, если организм, имеет высокую плотность рецепторов в мышечной ткани и относительно низкое их число в других тканях и органах, то в этом случае анаболическая реакция даже на средние дозы препаратов будет хорошо выражена, а проявление побочных эффектов будет минимальным, либо они вообще не проявятся. В противоположном случае и результат будет обратным. К сожалению, в настоящее время не существует никаких доступных способов определить плотность и распределение рецепторов в организме и прогнозировать реакцию на применение стероидов.

Подобно этому, молекулярное строение самого рецептора может у разных людей отличаться. Этим определяется тот факт, что люди имеют неодинаковую реакцию на одни и те же препараты и их комбинации.

Значительную роль играет соотношение различных типов волокон в мускулатуре. Чем выше процент быстросокращающихся волокон и волокон промежуточного типа, тем лучше реакция на стероиды, разумеется, в плане увеличения мышечной массы и силы.

Важна также врожденная активность микросомальных ферментов печени и активность печеночной ароматазы. Чем выше активность этих ферментов, тем быстрее темп метаболизма (разрушения) стероидов в организме в первом случае, и большее количество их подвергается ароматизации в эстроген во втором. Все это снижает эффективность вводимых в организм препаратов и требует введения больших доз, либо принятия специальных мер по борьбе с ароматизацией, или антиэстрогенной терапии.

Следующим по очереди, но не по значимости, является врожденный резерв сердечно сосудистой системы и генетически детерминированная прочность связочно-суставного аппарата и каркаса мышечной ткани, образованного волокнами соединительной ткани. Эти факторы позволяют значительно повышать интенсивность силового тренинга, а также длительное время интенсивно тренироваться без травм, даже при использовании высоких дозировок стероидов. Хорошо развитая капиллярная сеть в мышцах позволяет эффективно доставлять к клеткам все необходимые питательные вещества, гормоны, ферменты, а также быстро выводить из мышц продукты метаболизма.

И еще один очень важный фактор. Это функциональное состояние желудочно-кишечного тракта. Чем больше питательных веществ в единицу времени может переработать и ассимилировать пищеварительная система, тем выше потенциал силового атлета. Внутренние факторы предопределены генетически и практически не зависят от внешних воздействий.

Заключение

К стероидам относятся многочисленные и исключительно важные классы природных физиологических активных соединений - половые гормоны и гормоны коры надпочечников, стерины, желчные кислоты, сапогенины, сердечные агликоны, многочисленные алколоиды и т.д. Распространенность стероидных соединений как в животном, так и в растительном мире и исключительно важная роль стероидных гормонов в регулировании жизненных процессов обусловили широкий размах научных исследований в ходе которых были получены важные практические результаты. Сейчас во многих странах налажено промышленное производство стероидных гормонов с продукцией на сотни миллионов. Благодаря стероидным гормонам и прежде всего кортизону стало возможным излечивать такие тяжелые болезни как ревматоидные артриты.

Литература

1.А.П. Арзамасцев. Фармацевтическая химия: учебное пособие, 3-е изд., испр. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006.

2. Анализ лекарственных смесей /А.П. Арзамасцев, В.М. Печенников, Г.М. Родионова и др. М.: Компания Спутник, 2000.

3. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2-х ч: учебное пособие, 4-е изд., перераб. и доп. М.: МЕДпресс-информ. 2007.

4. Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Э.Н. Аксенова, О.П. Андрианова, А.П. Арзамасцев и др. М.: Медицина, 2001.

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

    Исходное сырье для получения стероидных гормонов. Основные микробиологические превращения стероидов. Гидролиз эфиров стероидов, отщепление боковых цепей. Методы проведения процессов микробиологических трансформаций, примеры их промышленного использования.

    курсовая работа , добавлен 11.06.2014

    Характеристика и классификация видов гормонов. Характеристика анаболических стероидов. Механизм действия стероидов. Влияние анаболических стероидов на организм. Регуляция деятельности органов и тканей живого организма. Пептидные и белковые гормоны.

    презентация , добавлен 01.03.2013

    Понятие и функции гормонов. Микробиологические трансформации стероидов, имеющих промышленное применение. Сырье для синтеза стероидных гормонов. Генно-инженерный метод получения соматостатина. Создание инсулина на основе технологии рекомбинантных ДНК.

    презентация , добавлен 22.12.2016

    Определение и классификация анаболических стероидов как химических веществ, усиливающих синтез белка. Сфера их использования. Полезные эффекты стероидов. Причины их неблагоприятного влияния. Нежелательное действие и последствия длительного применения.

    реферат , добавлен 26.11.2015

    контрольная работа , добавлен 07.12.2010

    Общее понятие о стероидах - производных ряда углеводородов, главным образом прегнана, андростана, эстрана. Лекарственные формы стероидных препаратов, их физико-химические свойства. Начало применения глюкокортикоидов в качестве лекарственных средств.

    дипломная работа , добавлен 02.02.2016

    Химическая природа полипептидов, аминокислот и их производных и жирорастворимых стероидов. Значение гипоталамуса в обеспечении связи нервной и эндокринной системы. Роль щитовидной железы в жизнедеятельности организма. Состав желез смешанной секреции.

    презентация , добавлен 24.03.2019

    Гормоны коры надпочечников. Схема зон надпочечника и вырабатываемые ими гормоны. Мозговое вещество надпочечников. Побочные эффекты глюкокортикоидной терапии. Расстройства, связанные с надпочечниками. Антигормональные препараты, показания к применению.

    лекция , добавлен 28.04.2012

    Строение, номенклатура и классификация стероидных гормонов, обзор путей их биосинтеза. Ферменты, вовлечённые в биосинтез стероидных гормонов, их регуляция. Механизм действия, взаимодействие с клетками-мишенями. Особенности инактивации и катаболизма.

    презентация , добавлен 23.10.2016

    Основные задачи токсикологической химии. Роль химико-токсикологического анализа в работе центров по лечению отравлений. Характеристика обязанностей эксперта-химика. Влияние физических и химических свойств ядов на их распределение и накопление в организме.

в молекулярном скелете которых 17 атомов углерода образуют 4 сочлененных кольца A, B, C, D. Стероиды широко распространены в природе, они участвуют в осуществлении самых разнообразных биологических функций. Стероидную природу имеют половые гормоны, витамин D, гормоны надпочечников, желчные кислоты, гормоны линьки и метаморфоза членистоногих, репелленты насекомых, отпугивающие хищников, и яды в коже жаб. И природные, и синтетические стероиды при сходном строении проявляют сильно различающееся физиологическое действие, поэтому они широко применяются в медицине в качестве противовоспалительных, сердечных, противозачаточных и других средств.

Стероиды подразделяют на стерины, желчные кислоты, стероидные гормоны, стероидные сапонины, сердечные гликозиды и стероидные алкалоиды .

Чаще всего стероиды встречаются в форме стеринов, обнаруженных практически во всех растениях, грибах и животных. Это, в частности, известный всем холестерин, который служит исходным веществом для синтеза в организме всех стероидных гормонов. Холестерин может использоваться для промышленного получения многих стероидов, однако экономически выгоднее применять вместо него некоторые из легкодоступных растительных стеринов (например, стигмастерин из соевых бобов), имеющих структурное сходство с целевыми стероидами.

Стероидные половые гормоны

– это стероиды, продуцируемые половыми железами (семенниками и яичниками) или влияющие на них. Сюда относятся андрогены, или мужские гормоны, главным из которых является тестостерон, и женские половые гормоны – эстрогены и прогестины (гестагены). Прогестины, включая прогестерон, участвуют в подготовке матки к беременности и в сохранении беременности. Синтетические прогестины и эстрогены входят в состав противозачаточных таблеток .

Андрогены благодаря их анаболической активности (проявляющейся в частности в наращивании мышечной и костной ткани) приобрели печальную известность среди спортсменов, для которых слово «стероид» стало означать именно мужские половые гормоны. Однако способность андрогенов, принимаемых в больших дозах, улучшать спортивную форму путем увеличения силы, выносливости и мускульной массы, остается предметом споров. Более того, избыточное употребление этих стероидов может вести к заболеванию печени и другим вредным побочным эффектам.

Кортикоиды.

Стероиды, выделяемые корой надпочечников, называются кортикоидами или кортикостероидами. Известно около 30 различных кортикоидов, подразделяемых на два обширных класса: минералокортикоидов и глюкокортикоидов. Первые регулируют минеральный, водно-солевой, обмен (например, химические процессы с участием натрия), вторые – углеводный (глюкозный) и белковый обмен.

Функцией кортикоидов является в основном поддержание гомеостаза (постоянного, устойчивого внутреннего состояния организма), особенно в стрессовых ситуациях (при воспалительных процессах, обессоливании или голодании). Так, во время голодания кортикостероиды, стимулируя образование глюкозы из тканей тела, защищают жизненные функции мозга, зависящие от глюкозы как источника энергии. Одним из глюкокортикоидов, участвующих в поддержании гомеостаза, является кортизон, который широко используется при лечении артритов и других заболеваний как противовоспалительное средство. Однако длительное массированное применение кортизона приводит к вредным побочным эффектам, поэтому врачи теперь при тех же болезнях обычно прописывают родственные синтетические стероидные соединения.

Желчные кислоты

входят в состав желчи, важнейшей функцией которой является ускорение усвоения жиров в кишечнике. Почти все они – производные холановой кислоты, например холевая кислота, дезоксихолевая кислота и др.

Сердечные гликозиды

– очень ядовитые вещества растительного происхождения, но в малых дозах они стимулируют сердечную деятельность. Используются для лечения сердечных и других заболеваний. Под действием кислот распадаются на сахара и агликон (стероид). Свободные агликоны сердечных гликозидов (генины) – сильные яды, которые в медицине не применяются; среди них наиболее хорошо изучен строфантидин (конваллатоксигенин), его содержат ландыш, кендырь конопляный, желтофиоль. Известны также и другие агликоны, например, дигитоксигенин, диоксигенин, гитоксигенин, периплогенин, сарментогенин, адонитоксигенин и т.д.

Яды жаб и агликоны морского лука

(Scilla maritima ). Яды жаб выделяются кожными железами. Их используют в медицине. На сердце млекопитающих они оказывают такое же действие, как сердечные гликозиды, благодаря присутствующим в них стероидным буфогенинам. Родственные соединения присутствуют (в виде гликозидов) и в морском луке, применявшемся с древности в качестве лекарства (Др. Египет, Др. Рим). Важнейшие из буфогенинов – буфалин и буфоталин – выделены из кожи китайской жабы. Из гликозидов морского лука выделен сцилларен А, при омылении которого получается агликон сцилларидин А.

Стероидные сапонины

– гликозиды растительного происхождения, которые образуют при взбалтывании с водой устойчивую пену. Сапонины очень ядовиты для рыб. Для человека они ядовиты только при введении в кровь, а попадание их в желудочно-кишечный тракт безвредно. Сапонины при кислотном гидролизе распадаются на углеводы и агликоны – сапогенины. Для анализа и исследования стероидов большое значение имеет сапонин наперстянки – дигитонин, агликоном которого является стероидный сапогенин – дигитогенин.

Стероидные гормоны – это группа биологически активных веществ, продуцирующихся организмом человека и оказывающих влияние на многие процессы жизнедеятельности.

В нормальном состоянии здоровый организм самостоятельно синтезирует стероиды, чем обеспечивает свою потребность полностью. Но в некоторых случаях количество вырабатываемых гормонов может быть недостаточным или чрезмерным. Тогда требуется медикаментозная коррекция для обеспечения жизнедеятельности человека в нормальных рамках.

В организме стероидные гормоны синтезируются из холестерина в , а именно:

  • в коре надпочечников;
  • в семенниках (в клетках Лейдига);
  • в фолликулярных клетках яичников;
  • в плаценте.

Эти вещества обладают высокой лиофильностью, благодаря чему беспрепятственно проникают через клеточные мембраны в кровь и отправляются на поиски клеток-мишеней.

Стероиды, произведенные в разных железах, имеют свое назначение и отвечают за разные функции в человеческом организме.

  • Кортикостероиды продуцируются корой надпочечников. Это глюкокортикоидные гормоны – , кортизон, кортикостерон. А также минералкортикоидные - дезоксикортикостерон, .
  • , то есть женские половые гормоны, в основном продуцируются в яичниках. Это , эстриол, эстрол (фолликулин), .
  • Андрогены, мужские половые гормоны, синтезируются в семенниках у мужчин и в значительно меньшем количестве корой надпочечников - у женщин. Это (андроген), андростерон, метилтестостерон.

Наш организм может вырабатывать разное количество гормонов. Если их уровень достаточный, то сбоев в процессах, за которые они отвечают, не будет.

При чрезмерном или недостаточном продуцировании возникают патологии, которые необходимо корректировать с помощью лекарственных средств.

  • Гиперальдостеронизм. Кора надпочечников вырабатывает чрезмерное количество альдостерона, что сказывается на натриево-калиевом обмене. Патология бывает первичной и вторичной. Причина первичной – изменение в самой коре надпочечников, вторичной – нарушения в других органах и тканях.
  • Хроническая недостаточность коры надпочечников () – тяжелое хроническое заболевание, вызванное недостаточным синтезом кортикостероидных гормонов корой надпочечников. Поражаются практически все органы и системы организма. Страдают от этой патологии мужчины и женщины в возрасте от 20 до 40 лет.

  • – патологические состояния, возникающие вследствие гиперкотризизма. Кора надпочечников выделяет высокое количество кортизола и вызывает целый ряд сопутствующих болезней с разными клиническими проявлениями. Следует дифференцировать с болезнью Иценко-Кушинга (). Может также развиться вследствие длительного лечения глюкокортикоидами.
  • Нарушение синтеза андрогена: недостаточность 5-а-редуктазы – врожденная патология, которой подвержены только мужчины. Ее еще называют псевдогермафродитизмом. Ребенок рождается с мужскими половыми железами, но половые органы женские.

Такой способ как использование синтетических гормонов в лечебной практике применяется для коррекции недостаточного синтеза стероидов. При гиперфункции назначаются специфические препараты другой группы.

Гормональные препараты - показания и противопоказания

Синтетические стероидные гормоны, как никакие другие, имеют свои особенности и должны применяться только после полного обследования. Лечащий врач назначает терапия и проводит регулярный контроль состояния пациента. Кроме того, специалист учтет все возможные риски побочных эффектов и противопоказания в каждом конкретном случае.

Ингибиторы ароматазы используются для лечения рака молочной железы у женщин в период менопаузы. Назначаются такие препараты, содержащие стероидные гормоны:

  • анастразол (аримидекс);
  • летрозол (фемара);
  • экземестан (аромазин).

Они используются в комплексной терапии и дают неплохие результаты, однако имеют побочные действия, выражающиеся в приступах тошноты, покраснении кожных покровов, боли в суставах, сухости вагины. При длительном применении может вызвать хрупкость костей. Для предотвращения этого явления назначаются препараты кальция и витамина D. Если в анамнезе есть остеопороз, то такое лечение не подходит.

Среди известных и наиболее применяемых можно выделить следующие:

  • Гидрокортизон;
  • Дексаметазон;
  • Преднизол;
  • Преднизолон;
  • Эстриол.

Их используют также для восстановления поле тяжелых и продолжительных болезней и в спорте в качестве допинга. Оказывают следующее действие:

  • ускоряют регенерацию всех тканей организма;
  • повышают аппетит;
  • способствуют набору мышечной массы за счет снижения количества жировых тканей;
  • улучшают накопление фосфора и кальция в костях и зубах;
  • увеличивают работоспособность и выносливость организма, уменьшается или вообще пропадает чувство страха, повышаются когнитивные функции и активность головного мозга.

Возможные побочные эффекты

Но бесконтрольный или неоправданный прием гормональных препаратов может привести к нежелательным побочным реакциям организма:

  • угревая сыпь, акне;
  • гипертония;
  • повышенная раздражительность, немотивированные перепады настроения, склонность к депрессивным состояниям;
  • повышение уровня холестерина и связанный с этим атеросклероз;
  • у мужчин – импотенция, атрофия яичек, снижение секреции и качества спермы, бесплодие, увеличение грудных желез;
  • отечность за счет скопления жидкости.

К противопоказаниям относятся:

  • молодой возраст, если применение препарата не является единственным выходом из ситуации;
  • при заболеваниях почек, печени и сердечно-сосудистой системы;
  • наличие опухолей различного генеза.

Прием кортикостероидных препаратов должен быть оправданным и ни в коем случае не самостоятельным. Они применяются только по назначению врача и при постоянном контроле состояния больного. Только тогда терапия гормонами принесет нужный результат.

Список литературы

  1. Вундер П.А. Принцип плюс-минус взаимодействия и регуляция про-лактиновой функции гипофиза
  2. Al-Shoumer K.A.S., Page B., Thomas E., Murphy M., Beshyah S.A., Johnston D.G. Effects of four years» treatment with biosynthetic human growth hormone (GH) on body composition in GH-deficient hypopituitary adults // Eur J Endocrinol 1996; 135: 559-567.

Стероиды включают в себя, целую группу гормонов, которые продуцируются в половых железах и в надпочечниках. Половые гормоны, являются производными холестерина, который как считается,так вредит нашему организму. Но без него не было бы человека, так как он является основным сырьём для гормонов, а продолжение рода попросту без них невозможно.

Структура статьи:

Вот такая двоякая функция холестерина, который, с одной стороны, губит многих людей, закупоривая сосуды и причиняя развития очень серьёзных заболеваний, а с другой, даёт возможность зародиться жизни, хоть и косвенно. Но сегодня не о холестерине, а о стероидных гормонах, их различиях и действии на организм.

Классификация стероидных гормонов.

В половых железах образовываются:

  • андрогены;
  • эстрогены;
  • прогестины.

Надпочечники синтезируют:

  • гюкокортикоиды;
  • минералкортикоиды.

Все эти гормоны называют стероидами, только отличие их между собой значительное, каждый из них отвечает за свою функцию. В половых железах, благодаря холестерину синтезируется основной мужской гормон - тестостерон и женский - эстрадиол. Хотя их функции кардинально отличаются друг от друга, именно эти гормоны отвечают за мужские и женские признаки соответственно, в чём и заключается различие полов. Но строение их очень схоже, и причиной этому является общая производная, из которой они появились, то есть холестерин.

О том, что тестостерон является стероидом, так его называют в медицинской терминологии, об этом знают многие, но в эту группу включены и другие биохимические соединения. Например, кортикостероиды, глюкокортикостероиды и эстрогены и если основная задача тестостерона это развитие мужских признаков, от тембра голоса до определённого типа фигуры, а эстрогенов за женские признаки, то глюко- и кортикостероиды имеют абсолютно другое значение и непричастны к строению тела того или иного пола. Это всё к тому, что понятие стероид ассоциируется у многих с ростом мышц, но этой функцией обладает только тестостерон и производные от него, а не все подряд гормоны, которые также принято называть стероидами.

Андрогенные и анаболические свойства.

Итак, для возможности дополнительного роста мышечной ткани, в спорте применяется тестостерон. Препараты, которые зовутся стероидами, могут иметь другое название, а не тестостерон, но в их основе всегда будет этот мужской гормон, а к нему для усиления того или иного эффекта будут добавлены другие соединения. Тестостерон имеет две основные группы функций:

  • адрогенные;
  • анаболические.

Для спортсменов особую важность имеет именно анаболическое действие синтетического гормона. Анаболическая сторона отвечает за строение опорно-двигательного аппарата по мужскому типу, то есть узкий таз, широкие плечи и соотношение мышечной массы, к общему телосложению, которое значительно превышает женскую мускулатуру. Вот за этим самым ростом мышц, а ещё за силой и выносливостью, которые также свойственны для анаболического действия тестостерона и гонятся атлеты всего мира. Андрогенная сторона отвечает за вторичные мужские признаки, такие как рост волос на теле, определённый тембр голоса, формирование половых органов и так далее.

Когда стали производить для применения в спорте синтетические стероиды, то есть гормон тестостерона в лабораторных условиях, главной идеей было оставить только анаболические свойства. Задумка, конечно, отменная, но, к сожалению, полностью неосуществимая. Как оказалось на практике, в тестостероне нет отдельно клеток, отвечающих за андрогенную активность и отдельно за анаболическую. Они являются единым целым, разделить их оказалось невозможным. И тогда эти гормоны назвали андрогенно-анаболическими стероидами, которые активизируют и одни и другие функции. Так как полностью разделить эти функции не представляется возможным, называть препараты анаболическими стероидами, не совсем правильно, потому что андрогенная сторона в них также присуща. Но с течением времени, фармакологии удалось воссоздать препараты с анаболическим преимуществом или, наоборот, андрогенным. Например, такие медикаменты, как: Винстрол , Дека-дураболин или Анадрол имеют ярко выраженное анаболическое воздействие на организм, которое в среднем превышает андрогенное на 250%. Вот за такими стероидами и гонятся культуристы для прироста мышечной массы, так как андрогенная активность им вовсе ни к чему.

Как воздействует тестостерон на мышцы.

То, что именно производные тестостерона отвечают за процесс роста мышц, с этим разобрались. Но как он заставляет расти именно мышечную ткань, а не, например, жировую? Здесь всё дело в рецепторах, чувствительных к этому гормону. Так, в каждой клетке организма, есть рецепторы, которые реагируют на тот или иной элемент, движущийся вместе с током крови и лимфы. Когда соединение ему подходит, рецептор его впитывает, если же нет, не реагирует на него. В мышечной массе расположены рецепторы, которые реагируют на тестостерон и у мужчин их больше в верхней части туловища, чем у женщин, этим также обусловлено разное строение фигуры. Чем выше уровень тестостерона, тем больше образовывается рецепторов и тем большее количество они захватывают гормона. Фактически это круговая реакция, больше тестостерона поступает в организм, больше рецепторов становится. Вот почему спортсменам, систематически делающим себе инъекции тестостерона, удаётся разрастись до столь внушительных размеров.

Подводя итоги, хочется отметить, что андрогенные стероиды не только улучшают синтез белка в мышечной ткани, но и не позволяют действовать катаболическим гормонам. Последние же действуют разрушительно на мышечную массу, в культуризме есть такое понятие, как катаболизм белка в мышцах, то есть разрушение протеина до состояния аминокислот и соответственно уменьшение мускулатуры. Поставленная задача перед стероидами, это запустить анаболические процессы и подавить катаболизм, с которой, впрочем, они довольно успешно справляются. Вот такие интересные свойства кроют в себе андрогенно анаболические стероиды, ставшие столь популярными в разных кругах спортсменов. Как и в любых других химически синтезированных препаратах, стероиды приносят как пользу, так и вред организму, какой эффект будет более выражен, зависит от многих факторов. Принимать или нет эти препараты, решать только вам.



Copyright © 2024 Медицинский портал - Здравник.