Метронидазол раствор для внутривенного введения. Метронидазол для внутривенного введения

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели.

Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp. Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp.

Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Показания к применению метронидазола

Согласно инструкции лекарственного препарата его используют для лечения взрослых и детей. Раствор применяют в педиатрии. Средство характеризуется незначительным индексом токсичности. Метрогил выписывается доктором для эффективного лечения многих болезней:

• трихомонадный уретрит;
• кожная форма лейшманиоза;
• лямблиоз различных стадий;
• хронические инфекции, обострившиеся вследствие развития анаэробных микроорганизмов.

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией.

После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии.

Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами.

Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

Особые показания

Пациенту необходимо помнить, что метронидазол плохо совмещается с некоторыми медикаментами. При лечении им лечащим врачом должны быть отменены антикогуалянты. К этой группе средств относится Фенитоин, Циметидин и Фенобарбитал.

Когда пациент имеет смешанную инфекцию, то врач вместе с этим лекарством может назначить антибактериальные препараты. Важно помнить, что их смешивать запрещено. Этот препарат может вводиться в виде инъекций или капельным путем. Раствор нельзя использовать пациентам моложе 18 лет совместно с Амоксицилинном.

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

• септические осложнения;
• перитонит;
• абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
• гинекологические инфекционные патологии;
• инфекции мозга;
• трихомониаз;
• профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Метронидазол не назначается при:

• повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
• беременности 1 семестра;
• в период лактации.

Метронидазол — это лекарственный раствор, который применяется для уничтожения гельминтов и бактерий разного рода. Стоит заметить, что лекарственное средство очень эффективно помогает в борьбе с разными типами гельминтов, поэтому именно такой раствор применяется для лечения больных в стационаре. В процессе введения Метронидазола в капельнице в кровь человека, основной компонент проникает в клетки и ткани, а затем начинает постепенно уничтожать гельминтов. Стоит учитывать, что каждый тип заболевания требует определенной дозировки, от правильно подобранной дозы, будет зависеть результат лечения.

При каких заболеваниях используется Метронидазол:

• при вирусных заболеваниях;
• применяется для уничтожения бактериальной инфекции;
• уничтожает грамположительные микроорганизмы.

Важно! Можно применять данный препарат совместно с Амоксициллином, в этом случае эффективность лечения повышается, что позволяет устранить Helicobacter pylori.

Показания к использованию

Инструкция по применению Метронидазола в растворе говорит о том, что применять это средство можно не только взрослым, но и детям младшего возраста, именно поэтому раствор часто применяется в педиатрии. Это средство достаточно доступно, и при этом имеет минимальный индекс токсичности. Частичное выведение препарата из организма происходит через шесть часов после применения последней дозы. Если же лечение проводится в детском возрасте, то медикамент может выводиться из организма от одних суток до тридцати часов.

В составе данного лекарства содержится антибиотик, а также другие вспомогательные вещества. Благодаря особенному составу, лекарство легко проникает в клетки органов человека, при этом распределение происходит равномерно. Большая часть Метронидазола выводится почками, остатки же выходят вместе с каловыми массами.

Заболевания, при которых назначают раствор:

• системные инфекции, которые обострились из-за развития анаэробных микроорганизмов;
• лямблиоз любой стадии;
• трихомонадный уретрит;
• кишечный и внекишечный амебиаз;
• трихомонадный вагинит;
• кожная форма лейшманиоза.

Инструкция по использованию средства взрослым

Если Метронидазол назначается ребенку двенадцати лет и старше, то внутривенно могут вводить от половины до одного грамма антибактериального средства, при этом процесс введения будет длиться от получаса до шестидесяти минут. После этого пациенту назначают по 500 мг активного вещества, которые должны вводиться внутривенно каждые восемь часов. Очень важно правильно рассчитать скорость введения, она не должна быть больше пяти миллиграммов за минуту. Лечение таким методом длится в течение одной недели, если после курса больному становится легче, врач может перевести пациента на поддерживающую терапию.

Как применяется лекарство для детей до 12 лет

Если пациенту нет 12 лет, то схема лечения будет такой же, но расчет дозировки будет немного иной, лечащий врач должен будет рассчитать дозировку в зависимости от точной массы тела ребенка, а также его возрастной группы. Как указано в инструкции, врач должен использовать 7,5 мг препарата на один килограмм веса ребенка. Капельницы Метронидазола ставят в течение семи или восьми дней. После этого врач может назначить введение препарата внутримышечно, если лечение показало хорошие результаты.

Противопоказания к использованию

Использовать лекарство в ампулах или растворе для внутривенного введения разрешено далеко не во всех случаях. Есть целый список противопоказаний, при которых применять лекарство строго запрещено.

Основные противопоказания:

• применять лекарство нельзя в первом триместре беременности, во втором и третьем периоде врач может назначить использование лекарственного средства, но обязательно используется корректировка дозы;
• период кормления младенца грудным молоком;
• различные поражения центральной нервной системы пациента;
• рассеянный склероз и приступы эпилепсии;
• возраст ребенка до двух лет;
• нарушения в работе почек;
• аллергические реакции на основной компонент, или же вспомогательные добавки;
• острая печеночная недостаточность;
  жировой гепатоз и гепатит, а также цирроз;
• лейкопения.

Полезная информация! Данный препарат может плохо совмещаться с некоторыми видами лекарственных средств. В период лечения врач должен отменить прием любых антикоагулянтов, Фенитоина, а также Циметидина и Фенобарбитала. Кроме того отзывы врачей говорят о том, что лекарство плохо взаимодействует с алкогольными напитками и седативными средствами на основе спиртного.

Побочные эффекты от лечения Метронидазолом

Существует целый перечень признаков, которые могут проявиться сразу после применения данного препарата. Следует уточнить, что большая их часть проявляется при слишком длительном приеме раствора, или же при передозировке лекарственным препаратом.

Побочные действия:

• нейтропения;
• нарушения стула, выраженные в диарее или запоре;
• лейкопения;
• колики в кишечнике;
• металлический вкус во рту;
• приступы тошноты и изжоги;
• сухость слизистых;
• стоматит;
• развивается панкреатит и глоссит;
• может возникать дезориентация;
• проявляется нарушение в координации;
• может возникать головокружение и спутанность сознания;
• часто проявляется мигрень и повышенная возбудимость;
• нередко наблюдается слабость и бессонница;
• может проявиться атаксия;
• возникают галлюцинации;
• нередкими являются аллергические реакции;
• появляется лихорадка и заложенность носа;
• моча окрашивается в темный оттенок;
• у женщин развивается кандидоз;
• может возникнуть цистит или полиурия.

Важно! Список побочных эффектов очень велик, именно по этой причине нельзя превышать дозировку этого лекарственного раствора. Назначать лечение может только лечащий врач.

Если у пациента наблюдается смешанная инфекция, то врач может назначить не только использование этого препарата, но и дополнительных антибактериальных медикаментов. Но очень важно запомнить, что смешивать два лекарства в одном флаконе строго запрещено. Можно вводить средство в виде инъекции или капельно с помощью капельницы. Показания в инструкции говорят о том, что раствор не рекомендован к использованию до 18 лет, если его смешивают с Амоксициллином.

Стоит отметить, что уколы и капельницы с таким веществом не совмещают с использованием этанола, так как это может быть очень опасно. В итоге начинает развиваться дисульфирамоподобная реакция, которая выражается болезненными ощущениями в области головы, сильными приступами тошноты и многократной рвоты. Могут наблюдаться покраснения некоторых участков кожи, так как кровь начинает к ним активно приливать.

При достаточно длительном лечении, врач должен постоянно следить за составом крови пациента, мониторинг должен проводиться каждую неделю. Все дело в том, что использование Метронидазола ведет к тому, что объем лейкоцитов в крови сильно снижается. Прекращение лечения возможно только в том случае, если инфекция начала постепенно уменьшаться, а состояние больного пришло в норму. Завершить курс лечения может только лечащий врач, и только если все показания у больного в норме. Когда у пациента наблюдается трихомониаз, процесс терапии должны проходить оба партнера.

Важно! Если лечение будет проведено только у одного инфицированного, то заражение может произойти вновь.

Как Метронидазол взаимодействует с другими медикаментами

Если использовать для лечения раствор совместно с Дисульфирамом, то возможно обострение побочных эффектов, которые связаны с нервной системой больного. Чтобы не навредить здоровью, эти два препарата должны использовать отдельно, а между их приемами необходимо выждать не менее двух недель.

Циметидин, совместно с Метронидазолом, может привести к развитию большого количества побочных эффектов, что очень негативно отразится на здоровье пациента. Если же говорить о лекарствах из группы сульфаниламидов, то такое сочетание поможет усилить действие на микробов, тем самым помогая ускорить процесс выздоровления. Применение Фенобарбитала приводит к тому, что Метронидазол, попадая в печень, быстро расщепляется, из-за этого концентрация лекарства в крови уменьшается. Это значительно снижает действие препарата. Также эффективность раствора будет сильно снижена, если использовать медикамент совместно с Преднизолоном.

Метронидазол — препарат, относящийся к категории жизненно необходимых. Его используют как инъекции внутримышечно и внутривенно, как таблетки, как антибактериальные кремы, а также как свечи.

• Любые инфекции, вызванные протозойными микроорганизмами;
• кишечные, внекишечные амебиазы (абсцесс печени и дизентерия, вызванные амебами);
• трихомониаз;
• уретрит и вагинит, которые спровоцированы трихомонадами;
• инфекционные болезни опорно-двигательной системы;
• эндокардит бактериального происхождения;
• абсцессы мозга, менингит и прочие инфекционные болезни центральной нервной системы;
• инфекционные болезни, вызываемые клостридиями и бактериодами (самыми разными их видами);
• сепсис;
• болезни легких (абсцессы и пневмонии);
• эмипема;
• перитониты;
• инфекционные заболевания свода влагалища, эндометрит, абсцессы яичников и фаллопиевых труб);
• заболевания десен;
• колит псевдомембранозного происхождения;
• болезни желудка и кишечника, которые вызвала Helicobacter pylori (язвы и гастриты);
• рекомендован метронидазол к применению и как профилактическое средство против осложнений после операции, а также как радиосенсибилизирующий препарат при лучевой терапии.

Метронидазол противопоказан при лейкопении, эпилепсии (и других проблемах с ЦНС, в первые месяцы беременности и при кормлении грудью, при печеночной недостаточности, повышенной чувствительности, а также неэффективен против грибков и вирусов.

Осторожно используют метронидазол при недостаточности почечной, а также при беременности на любом сроке.

Важно знать: метронидазол для введения внутримышечного или инфузионно смешивать с другими средствами запрещено.

Капельница

Вводить метронидазол внутривенно нужно в том случае, если нет возможности дать таблетки преорально, если из-за абсцесса или флегмоны возникла интоксикация, если есть необходимость восполнить баланс жидкости у больного и если инфекция протекает очень тяжело.

В состав метронидазола для введения внутривенно или инфузионным способом входит собственно метронидазол, вода для проведения инъекции, дигидрат дигидрофосфата натрия и хлорид натрия.

В зависимости от возраста и от особенностей протекания болезни инструкция может меняться, но в целом соблюдаются такие правила.

• Если пациент – школьник после 12 лет или взрослый, за один раз рекомендуют вводить 500 миллиграммов средства, при этом струйное внутривенное и капельное введение должно осуществляться со скоростью 5 мл в минуту. Перерыв между капельницами должен составлять одну треть суток. Сколько длится курс, определяет врач исходя из состояния больного и особенностей протекания болезни. Нельзя вводить за одни сутки больше 4 граммов метронидазола. После интенсивного введения капельниц нужно переходить на терапию таблетками для поддержания результатов. Переход этот осуществляется исходя из особенностей протекания болезни;
• Если пациент – ребенок до 6-7 класс, количество лекарства определяется исходя из его веса. На один килограмм нужно 7,5 миллиграммов средства. Скорость введения такая же, как в предыдущем случае, вводят в три приема;
• При нарушении работы печени и почек и при их недостаточности (например, при клиренсе креатинина меньше 30 миллилитров в минуту) метронидазол назначается в дозировке не больше 1 г и дважды в сутки;
• Также метронидазол используется как профилактическое средство против анаэробных инфекций, если ожидается операция на мочевыводящие пути или органы малого таза. В таком случае нужны инфузии средства. Дозировка равняется 0,5-1 г в сутки. В день, когда операция будет проводиться в день после нее назначается по 1, г в день, вводят раз в 8 часов по 0,5 г. Далее (через день-два) нужна поддерживающая терапия при помощи суспензии или таблеток.
• Если его используют как радиосенсибилизирующий препарат, то вводится метронидазол капельным способом. Дозировка — 160 миллиграмм на один килограмм по 4-6 граммов на квадратный метр кожного покрова. Проводить процедуру нужно за 45-60 минут до процедуры облучения. Используют от недели до двух перед любым сеансом. Дальше метронидазол отменяют на весь оставшийся период лечения. Самая большая доза для разового применения не должна превышать 10 г, доза на весь курс не должна быть больше 60 г. Чтобы снять интоксикацию после облучения, нужно вводить капельно гемодез, декстрозу (пятипроцентный раствор) или раствор натрия хлорида;
• При лечении онкозаболеваний тела и шейки матки, рака кожи, а также других заболеваний кожного покрова, можно применять метронидазол как местные аппликации. Для этого три грамма нужно растворить в растворе диметилсульфоксида (10%) и смочить тампоны. Обработать поверхность за 90-120 минут до начала процедуры облучения. Если опухоль уходит плохо, такую аппликацию можно делать весь курс. Если же некроз уходит быстро – только первые две недели.

Передозировка и побочные эффекты

К сожалению, у метронидазола побочных действий достаточно. Это может быть тошнота и любые другие нарушения работы ЖКТ, цистит и другие проблемы с мочеиспусканием, различные аллергические реакции, кандидоз, артралгия, лейкопения, тромбофлебит.

При передозировке возможна атаксия, рвота и тошнота, периферическая невропатия и судороги (если средство применяется при лучевой терапии). Специфического антидота при передозировке метронидазола не существует, поэтому возможна только терапия симптоматическая и поддерживающая. Также рекомендуется принимать атоксил или другие вещества для избавления от всевозможных ненужных веществ и токсинов.

Важно знать: Метронидазол нельзя сочетать с этанолом, а также дисульфирамом, циметидином, фенитоином и фенобарбиталом, литием, некоторыми миорелаксантами. Действие метронидазола усиливают сульфаниламиды.

Капельница при алкогольной интоксикации — описание Домашняя капельница: поэтапная инструкция

Производители: Красфарма, Orchid Healthcare, Polpharma S.A. Zaklady Farmaceutyczne SA, PL, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Promed Exports, Дальхимфарм, Ahlcon Parenterals, Рестер ЗАО, Эльфа НПЦ, Ист-Фарм ЗАО

Действующие вещества

• Метронидазол

Класс заболеваний

• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — синдром зависимости
• Сахарный диабет неуточненный с нарушениями периферического кровообращения
• Менингит, вызванный другими бактериями
• Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
• Острый и подострый инфекционный эндокардит
• Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
• Геморрой
• Пневмония без уточнения возбудителя
• Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• Гангрена и некроз легкого
• Пиоторакс
• Болезнь пародонта неуточненная
• Воспалительные заболевания челюстей
• Стоматит и родственные поражения
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Гастрит и дуоденит
• Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• Трещина заднего прохода неуточненная
• Перитонит
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• Абсцесс печени
• Себорейный дерматит
• Себорея головы
• Пиогенный артрит неуточненный
• Розацеа
• Декубитальная язва
• Остеомиелит
• Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
• Острая амебная дизентерия
• Амебный абсцесс печени
• Амебная инфекция другой локализации
• Балантидиаз
• Жиардиаз (лямблиоз)
• Септицемия неуточненная
• Трихомоноз
• Урогенитальный трихомоноз
• Курс радиотерапии (поддерживающий)
• Кожный лейшманиоз
• Открытая рана неуточненной области тела
• Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• Хирургическая практика
• Уретрит и уретральный синдром
• Сальпингит и оофорит неуточненные
• Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
• Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• Хронический верхнечелюстной синусит

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиалкогольное
• Противоязвенное
• Противопротозойное
• Антибактериальное

Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства

Раствор для инъекций Метронидазол (Metronidazole)

Инструкция по медицинскому применению препарата

• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика препарата
• Фармакокинетика препарата
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Условия хранения
• Срок годности

Показания к применению

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,5% 1 мл
метронидазол 0,5%

во флаконе полиэтиленовом 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч — 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении — 18 мкг/мл. Тmах — 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т1/2 при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование во время беременности

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

Органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ применения и дозы

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Меры предосторожности при приеме

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре; не замораживать.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола